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J-GLOBAL ID：201702270850743808   整理番号：17A1241448

ヒトEGF受容体のβ-ヘアピンループ配列に相当する環状ペプチドに含まれるアミノ酸の置換と添加の影響【Powered by NICT】

Effects of replacement and addition of an amino acid contained in a cyclic peptide corresponding to a β-hairpin loop sequence of human EGF receptor

著者 (11件)： Kobayashi Kazuya (Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto, 607-8412, Japan) ,  Mizuguchi Takaaki (Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University, Chiyoda-ku, Tokyo, 101-0062, Japan) ,  Hattori Yasunao (Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto, 607-8412, Japan) ,  Ohara Naho (Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto, 607-8412, Japan) ,  Ninomiya Ryunosuke (Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto, 607-8412, Japan) ,  Iida Mika (Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto, 607-8412, Japan) ,  Ooe Honami (Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto, 607-8412, Japan) ,  Yamazaki Yukako (Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto, 607-8412, Japan) ,  Takata Minami (Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto, 607-8412, Japan) ,  Tamamura Hirokazu (Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University, Chiyoda-ku, Tokyo, 101-0062, Japan) ,  Akaji Kenichi (Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto, 607-8412, Japan)
資料名： Journal of Peptide Science  (Journal of Peptide Science)
巻： 23  号： 7-8  ページ： 581-586  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0824A  ISSN： 1075-2617  CODEN： JPSIEI  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト上皮成長因子受容体(EGFR)の二量体化阻害活性のための環状デカペプチド1(サイクリックCYNPTTYQMC)におけるアミノ酸の置換および添加の影響を調べた。EGFRのβ-ヘアピンループ配列(残基242 259)のアーム構造(残基246 254)に対応する1のアラニン走査により,ループ構造におけるアミノ酸の置換は1の二量体化阻害活性を低下させたことを確認した。調べた残基の中で,250の位置246及びThrでのTyrは二量体形成に重要であることが分かった。1のN末端へのアミノ酸の添加はまた二量化阻害活性に影響した。中程度に親水性の側鎖を含むアミノ酸の添加は阻害活性を増加させた。対照的に,1の分子内水素結合は1のN メチルアテド類似体の二量体化阻害活性に基づいて二量体構造を保持するために重要であると考えられているなかった。これらの結果は,抗増殖剤としての強力な二量化阻害剤の設計と評価のための有用であろう。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *アミノ酸 ,  親水性 ,  *ヒト ,  成長因子 ,  ループ構造 ,  二量化 ,  側鎖 ,  *EGF受容体 ,  二量体 ,  分子内水素結合 ,  *シクロペプチド ,  類似物質 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 残基 ,  阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： EGF受容体 ,  dimerization ,  ベータヘアピンループ ,  環状ペプチド ,  阻害

分類 (3件)： 腫ようの薬物療法  (GE03032C) ,  呼吸器の腫よう  (GI04000G) ,  ペプチド  (CF10080G)

物質索引 (1件)： アラニン

タイトルに関連する用語 (7件)： ヒト ,  EGF受容体 ,  β-ヘアピン ,  ループ ,  環状ペプチド ,  アミノ酸 ,  置換