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J-GLOBAL ID：201702270901829208   整理番号：17A1547849

薬物結晶化の強化された溶解性及び阻害を提供するシクロデキストリンベースキャリアにおけるエチオナミドの効率的な負荷【Powered by NICT】

Efficient loading of ethionamide in cyclodextrin-based carriers offers enhanced solubility and inhibition of drug crystallization

著者 (9件)： Wankar Jitendra (Istituto per la Sintesi Organica e la Fotoreattivita, ISOF, CNR, via P. Gobetti 101, 40129 Bologna, Italy) ,  Salzano Giuseppina (Institut des Sciences Moleculaires d’Orsay (ISMO), UMR CNRS 8214, Univ. Paris-Sud, Universite Paris-Saclay, 91405 Orsay, France) ,  Pancani Elisabetta (Institut des Sciences Moleculaires d’Orsay (ISMO), UMR CNRS 8214, Univ. Paris-Sud, Universite Paris-Saclay, 91405 Orsay, France) ,  Benkovics Gabor (CycloLab, Cyclodextrin R&D Ltd., H1097 Budapest, Hungary) ,  Malanga Milo (CycloLab, Cyclodextrin R&D Ltd., H1097 Budapest, Hungary) ,  Manoli Francesco (Istituto per la Sintesi Organica e la Fotoreattivita, ISOF, CNR, via P. Gobetti 101, 40129 Bologna, Italy) ,  Gref Ruxandra (Institut des Sciences Moleculaires d’Orsay (ISMO), UMR CNRS 8214, Univ. Paris-Sud, Universite Paris-Saclay, 91405 Orsay, France) ,  Fenyvesi Eva (CycloLab, Cyclodextrin R&D Ltd., H1097 Budapest, Hungary) ,  Manet Ilse (Istituto per la Sintesi Organica e la Fotoreattivita, ISOF, CNR, via P. Gobetti 101, 40129 Bologna, Italy)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 531  号： 2  ページ： 568-576  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エチオナミド(ETH)は水への溶解度が低いを患っている第二選択抗結核薬と結晶化への強い傾向がある。これらの欠点は,β-シクロデキストリン(βCyD)-ベースの担体中でのETHを負荷することにより検討した。薬物は,長期貯蔵でも結晶化を回避し,25mmまでの10倍増加した溶解度を得る分子状態に組み込んだ。高分子ENTGナノ粒子(pβCyD NPs)へのETHの結合は溶解度相図,円偏光二色性(CD)およびUV-vis吸収法による中性水溶液中で調べ,対応するENTG単量体と比較した。結合定数と薬物複合体の絶対CDスペクトルを分光学的滴定からの多波長データの大域的解析により決定した。錯体の分光学的および光物理特性を,空洞に含まれるETHのアルコール様環境を証明した。さらに,ETHは,ENTG空洞だけでなく,架橋NP内に閉じ込められたミクロドメインに位置することが分かった。わずかに高い結合定数と共に錯体生成のこの二重モダリティは単量体βCyDsより好ましいpβCyD NPの利用を可能にした。将来in vitro実験への道を開くために,フルオレセイン標識pβCyDsを合成した。興味深いことにFITC標識は,ETHのカプセル化を妨害せず,薬物はFITC分子の蛍光信号を改善した。ENTGベースキャリアはETHの効率的な取込と今後のデリバリーのための「グリーン」システムは多様な応用でのように見えた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 錯体生成 ,  蛍光 ,  溶解度 ,  状態図 ,  *結晶化 ,  錯体 ,  単量体 ,  in vitro実験 ,  円偏光二色性 ,  ミクロドメイン ,  結合定数 ,  ナノ粒子 ,  蛍光標識 ,  窒素複素環化合物 ,  カルボアミド ,  有機硫黄化合物
準シソーラス用語： 分光学 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： シクロデキストリン ,  重合体 ,  エチオナミド ,  結核 ,  デリバリー ,  結合 ,  蛍光

分類 (3件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  製剤一般  (GY02010Z) ,  固形製剤  (GY02030V)

物質索引 (1件)： エチオナミド

タイトルに関連する用語 (6件)： 薬物 ,  結晶化 ,  強化 ,  溶解性 ,  阻害 ,  エチオナミド