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J-GLOBAL ID：201702270965846945   整理番号：17A1485611

新規C 141,2,3 トリアゾール デヒドロアビエチン酸雑種のクリック化学合成と抗癌活性の評価【Powered by NICT】

Click chemistry-based synthesis and anticancer activity evaluation of novel C-14 1,2,3-triazole dehydroabietic acid hybrids

著者 (10件)： Hou Wei (College of Pharmaceutical Science, Collaborative Innovation Center of Yangtza River Delta Region Green Pharmaceuticals, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, PR China) ,  Luo Zhi (Shanghai Evergene Biotech Co,. Ltd., Shanghai 201499, PR China) ,  Zhang Guanjun (College of Chemical Engineering and Materials Science, Tianjin University of Science & Technology, Tianjin 300457, PR China) ,  Cao Danhui (College of Pharmaceutical Science, Collaborative Innovation Center of Yangtza River Delta Region Green Pharmaceuticals, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, PR China) ,  Li Di (College of Pharmaceutical Science, Collaborative Innovation Center of Yangtza River Delta Region Green Pharmaceuticals, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, PR China) ,  Ruan Haoqiang (College of Pharmaceutical Science, Collaborative Innovation Center of Yangtza River Delta Region Green Pharmaceuticals, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, PR China) ,  Ruan Benfang Helen (College of Pharmaceutical Science, Collaborative Innovation Center of Yangtza River Delta Region Green Pharmaceuticals, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, PR China) ,  Su Lin (College of Pharmaceutical Science, Collaborative Innovation Center of Yangtza River Delta Region Green Pharmaceuticals, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, PR China) ,  Xu Hongtao (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, Shanghai 201210, PR China) ,  Xu Hongtao (State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 138  ページ： 1042-1052  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 簡潔かつ効率的な合成アプローチは一連の新規C 141,2,3 トリアゾール テテレド デヒドロアビエチン酸誘導体を中程度の収率ないし高収率で容易に確立されている。in vitro抗増殖活性評価は,ハイブリッドの大部分はサブマイクロモルIC_50値に低マイクロモルと種々の癌細胞系における強力な阻害活性を示したことを示した。更なる研究は,2021,及び24のようなこれら類似体のいくつかは,用量に依存して低濃度でアドリアマイシン耐性MCF-7クローンに対しても有効であることを示した。注目すべきことに,最も強力な化合物24,3-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)フェニル置換トリアゾール部分をもつことから,試験した癌細胞のパネルに対して0.7から1.2μMの範囲で著明に改善IC_50値を示すだけでなく,正常細胞に非常に弱い細胞毒性を示した。予備的機構研究は,化合物24はMDA-MB-231細胞のアポトーシスを誘導することができ,適切な構造修飾による新規天然物様抗癌リード化合物に価値があることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  天然材料 ,  MCF7細胞 ,  in vitro実験 ,  細胞毒性 ,  類似物質 ,  腫瘍細胞 ,  アポトーシス ,  アミノ糖 ,  キノン ,  多価フェノール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： リード化合物 ,  MDA-MB-231細胞 ,  阻害活性 ,  抗増殖活性 ,  *クリック化学 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： テルペノイド ,  デヒドロアビエチン酸 ,  癌 ,  123 トリアゾール ,  合成 ,  クリック化学 ,  薬剤耐性

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： アドリアマイシン ,  デヒドロアビエチン酸

タイトルに関連する用語 (7件)： トリアゾール ,  デヒドロアビエチン酸 ,  雑種 ,  クリック ,  化学合成 ,  抗癌活性 ,  評価