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J-GLOBAL ID:201702271089549951   整理番号:17A1482788

胆汁酸とそのグラミン塩のホルミルおよびアセチル誘導体の溶血活性【Powered by NICT】

Haemolytic activity of formyl- and acetyl-derivatives of bile acids and their gramine salts
著者 (5件):
資料名:
巻: 126  ページ: 50-56  発行年: 2017年 
JST資料番号: C0103B  ISSN: 0039-128X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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胆汁酸(リトコール:LCA,デオキシコール:DCAとコール:CA)およびそれらのホルミルおよびアセチル誘導体は,それらの化学構造に強く依存した異なる生物学的活性を有する化合物の化学合成における出発物質として用いることができる。我々の以前の研究は,ヒト赤血球へのグラミンと胆汁酸塩の生物学的活性は胆汁酸単独の活性とは有意に異なることを示した。グラミンは他のステロイドの膜摂動活性を修飾した。著者らの研究の継続として,ホルミルおよびアセチルsubstituet胆汁酸ならびにそれらのグラミン塩の溶血活性をin vitroで検討した。新化合物の構造はスペクトル(NMR, FT IR)分析,質量分析(ESI MS)そしてPM5半経験的方法により確認した。結果は,ホルミルおよびアセチルLCAとDCAの溶血活性は全濃度範囲での天然型と比較して有意に高かったことを示した。高濃度では,CAのホルミル誘導体はLCAとDCA誘導体と同程度に有効で低濃度で溶血活性は元の酸のレベルであった。アセチルCAは膜摂動剤として活性を示さなかった。グラミンは疎水性胆汁酸誘導体の膜摂動活性を有意に減少させた。セルラシステムで得られた結果は,物理化学的計算と一致している。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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