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J-GLOBAL ID：201702271096315038   整理番号：17A1246473

組織非特異的アルカリ性ホスファターゼの強力かつ選択的阻害剤としてのアルキニル化ジヒドロフラン2(3H)-オン類の合成【Powered by NICT】

Synthesis of Alkynylated Dihydrofuran-2(3H)-ones as Potent and Selective Inhibitors of Tissue Non-Specific Alkaline Phosphatase

著者 (18件)： Petrosyan Andranik (Institut fuer Chemie, Universitaet Rostock, Albert Einstein Str. 3a, 18059, Rostock, Germany) ,  Petrosyan Andranik (Faculty of Pharmacology and Chemistry, Yerevan State University, Alex Manoogian 1, 0025, Yerevan, Armenia) ,  Petrosyan Andranik (Leibniz-Institut fuer Katalyse, Universitaet Rostock e.V., Albert Einstein Str. 29a, 18059, Rostock, Germany) ,  Ghochikyan Tariel V. (Faculty of Pharmacology and Chemistry, Yerevan State University, Alex Manoogian 1, 0025, Yerevan, Armenia) ,  Ejaz Syeda Abida (Centre for Advanced Drug Research, COMSATS Institute of Information Technology, 22060, Abbottabad, Pakistan) ,  Mardiyan Zorayr Z. (Institut fuer Chemie, Universitaet Rostock, Albert Einstein Str. 3a, 18059, Rostock, Germany) ,  Mardiyan Zorayr Z. (Faculty of Pharmacology and Chemistry, Yerevan State University, Alex Manoogian 1, 0025, Yerevan, Armenia) ,  Khan Shafi Ullah (Centre for Advanced Drug Research, COMSATS Institute of Information Technology, 22060, Abbottabad, Pakistan) ,  Grigoryan Tatevik (Institut fuer Chemie, Universitaet Rostock, Albert Einstein Str. 3a, 18059, Rostock, Germany) ,  Grigoryan Tatevik (Faculty of Pharmacology and Chemistry, Yerevan State University, Alex Manoogian 1, 0025, Yerevan, Armenia) ,  Gevorgyan Ashot (Institut fuer Chemie, Universitaet Rostock, Albert Einstein Str. 3a, 18059, Rostock, Germany) ,  Samvelyan Melanya A. (Faculty of Pharmacology and Chemistry, Yerevan State University, Alex Manoogian 1, 0025, Yerevan, Armenia) ,  Galstyan Armen S. (Faculty of Pharmacology and Chemistry, Yerevan State University, Alex Manoogian 1, 0025, Yerevan, Armenia) ,  Parpart Silvio (Institut fuer Chemie, Universitaet Rostock, Albert Einstein Str. 3a, 18059, Rostock, Germany) ,  Rahman Qamar (Amity University, Lucknow Campus, Viraj Khand-5, Gomti Nagar, Lucknow -, 226010, India) ,  Iqbal Jamshed (Centre for Advanced Drug Research, COMSATS Institute of Information Technology, 22060, Abbottabad, Pakistan) ,  Langer Peter (Institut fuer Chemie, Universitaet Rostock, Albert Einstein Str. 3a, 18059, Rostock, Germany) ,  Langer Peter (Leibniz-Institut fuer Katalyse, Universitaet Rostock e.V., Albert Einstein Str. 29a, 18059, Rostock, Germany)
資料名： Chemistryselect  (Chemistryselect)
巻： 2  号： 20  ページ： 5677-5683  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2528A  ISSN： 2365-6549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： b TNAPの強力で選択的な阻害剤としてのSonogashira反応とそれらのスクリーニングによる3-(3-アリルプロペ-2-イニル)ジヒドロフラノ 2(3H)-オン類の新しい誘導体の合成について報告した。いくつかの誘導体はc-IAPの非選択的阻害を示したが,大部分の誘導体はb TNAPの強力かつ選択的阻害剤であることが分かった。b TNAPの選択的で強力な阻害剤は血管石灰化の治療に有用である可能性がある。研究した誘導体の中で,1つの化合物は高い阻害値とb TNAPの最も強力な阻害剤として同定され,c-IAPと比較してb TNAPに対して6倍以上の選択的活性を示した。b TNAPに対するこの化合物の高い阻害活性は二フラン環の存在に起因した。同様に,他の誘導体,フラン環を有する,b TNAPに対して低い阻害能を示したが,この化合物はc-IAPの最も強力な阻害剤であることが分かった。さらに,これらの強力な化合物の分子ドッキング研究は,それぞれの酵素の活性ポケット内の強力な阻害剤の可能性のある結合モードを調べるために行った。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： Sonogashira反応 ,  *アルカリ性ホスファターゼ ,  酵素 ,  *アルキニル化 ,  酸素複素環化合物
準シソーラス用語： 結合モード ,  分子ドッキング ,  阻害活性 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アルカリ性ホスファターゼ ,  触媒 ,  heterocylces ,  分子ドッキング ,  パラジウム

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： フラン

タイトルに関連する用語 (4件)： 組織 ,  アルカリ性ホスファターゼ ,  阻害剤 ,  アルキニル化