文献

J-GLOBAL ID：201702271430616436   整理番号：17A1696983

抗腫瘍薬としてのセレンを含む新規なイソコンブレタスタチンとフェンスタチン(Phenstatins)の設計,合成,および生物評価

Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel Selenium-Containing Isocombretastatins and Phenstatins as Antitumor Agents

著者 (8件)： PANG Yanqing (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  AN Baijiao (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  LOU Lanlan (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  ZHANG Junsheng (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  YAN Jun (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  HUANG Ling (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  LI Xingshu (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  YIN Sheng (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 17  ページ： 7300-7314  発行年： 2017年09月14日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然物であるコンブレタスタチンに由来するイソコンブレタスタチンとフェンスタチン(Phenstatin)は抗腫瘍薬であるが,本研究では,これらに,抗腫瘍作用を持つ有機セレン化合物を結合させ,多くの腫瘍細胞に対し増殖阻害活性を示す物質の探索を行った。ここでは,これら2種のスタチン類のA環のC3位に,メチル(フェニル)セランを導入した化合物を,各9種類合成した。計12種類の腫瘍細胞を用いてこれらの化合物の抗腫瘍作用を調べた結果,イソコンブレタスタチンA-4に3-メチルセレンを導入した化合物11aが,最も高い効果を示すことを見出した。さらに,11aのリン酸塩は,A549細胞を移植したマウスにおいて,腫瘍の成長を阻害することを確認した。

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  *有機セレン化合物 ,  A549細胞 ,  マウス ,  実験動物 ,  病態モデル ,  *化学合成 ,  膜電位 ,  停止 ,  アポトーシス ,  構造活性相関 ,  フェノール類 ,  フェノールエーテル ,  ジオール ,  第二アルコール
準シソーラス用語： *チューブリン作用薬 ,  ミトコンドリア膜電位 ,  細胞周期停止 ,  担腫瘍マウス ,  *薬物合成

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (11件)： コンブレタスタチン ,  1-[3-(メチルセレノ)-4,5-ジメトキシフェニル]-1-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)エテン ,  1-[3-(メチルセレノ)-4,5-ジメトキシフェニル]-1-[3-[ビス(ソジオオキシ)ホスフィニルオキシ]-4-メトキシフェニル]エテン ,  1-[3-(メチルセレノ)-4,5-ジメトキシフェニル]-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)エテン ,  1-[3-(メチルセレノ)-4,5-ジメトキシフェニル]-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)エテン ,  1-[3-(メチルセレノ)-4,5-ジメトキシフェニル]-1-(3-ブロモ-4-メトキシフェニル)エテン ,  1-[3-(メチルセレノ)-4,5-ジメトキシフェニル]-1-(4-メトキシフェニル)エテン ,  1-[3-(メチルセレノ)-4,5-ジメトキシフェニル]-1-(2,3,4-トリメトキシフェニル)エテン ,  1-[3-(メチルセレノ)-4,5-ジメトキシフェニル]-1-(3,4-ジメトキシフェニル)エテン ,  1-[3-(メチルセレノ)-4,5-ジメトキシフェニル]-1-(3,4,5-トリメトキシフェニル)エテン ,  1-[3-(メチルセレノ)-4,5-ジメトキシフェニル]-1-(3-メチル-4-メトキシフェニル)エテン

タイトルに関連する用語 (4件)： 抗腫瘍薬 ,  セレン ,  設計 ,  生物評価