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J-GLOBAL ID:201702271491842541   整理番号:17A1237925

骨格転移から生じる疼痛の管理のための病院放射性医薬品でのヒト臨床用量~177Lu DOTMPの定式化のための「混合と利用」アプローチ【Powered by NICT】

A “mix-and-use” approach for formulation of human clinical doses of 177Lu-DOTMP at hospital radiopharmacy for management of pain arising from skeletal metastases
著者 (9件):
資料名:
巻: 60  号:ページ: 410-419  発行年: 2017年 
JST資料番号: B0864A  ISSN: 0362-4803  CODEN: JLCRD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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骨親和性放射性医薬品の使用は,骨転移によるとう痛の緩和ケアの確立された方法である。~177Lu-DOTMPは~177Luの理想的な減衰特性と大環状錯体の優れた熱力学的安定性および動力学的剛性のためにこの応用のための有望な放射性医薬品である。本研究の目的は,病院内における放射線薬剤で~177Lu-DOTMPの臨床用量の定式化のためのロバストで容易に適応可能なプロトコルを開発することである。広範な放射化学的研究後,~177Lu-DOTMPの臨床用量の定式化のための最適化戦略を開発したが,これは5mg DOTMPと8mg NaHCO_3を含む水溶液に~177LuCl_3溶液として~177Lu活性の約3.7GBqの単純な混合を含んでいる。提案したプロトコルは,>98%の~177Lu-DOTMP放射化学純度をもたらし,得られた定式化は,動物モデルにおいて優れたin vitro安定性と望ましい薬物動力学特性を示した。5患者における予備的臨床研究は骨芽細胞病変部位に優先的に局在した特異的骨格蓄積と軟部組織や他の主要な非標的器官におけるほとんどない取込を示した。開発した「混合と利用」戦略は~177Lu活性へのアクセス有する核医学中心の多数の有用であり,それによって~177Lu-DOTMPの臨床翻訳を加速するであろう。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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放射性医薬品の基礎研究 

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