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J-GLOBAL ID：201702271715011808   整理番号：17A0937692

Salaciaからの強力なα-グルコシダーゼ阻害剤としての天然に存在する糖模倣スルホニウムイオンとそれらの合成類似体の抽出と生物学的評価の側面:レビュー【Powered by NICT】

Aspects of extraction and biological evaluation of naturally occurring sugar-mimicking sulfonium-ion and their synthetic analogues as potent α-glucosidase inhibitors from Salacia: a review

著者 (4件)： Bagri Priyanka (School of Pharmaceutical Education and Research, Bioactive Natural Product Laboratory, Department of Pharmacognosy and Phytochemistry, Jamia Hamdard, New Delhi, India. [e-mail]) ,  Chester Karishma ,  Khan Washim ,  Ahmad Sayeed
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 45  ページ： 28152-28185  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトマルターゼ-グルコアミラーゼ(MGAM)及びスクラーゼ-イソマルターゼ(SI)はグルコースへの末端澱粉製品及び糖類の加水分解に関与する膜結合小腸α-グルコシダーゼ酵素である。各酵素は触媒N-及びC末端サブユニット,ntMGAM,ctMGAM,ntSI,ctSIをそれぞれ含む。MGAMとSIの阻害は2型糖尿病の治療のための重要な戦略である。創薬では,Salacia種からのいくつかの植物は糖尿病状態の治療に長年使用されてきた。この植物の水溶性画分における抗糖尿病植物成分の源を同定するための試みその植物化学で刺激された関心は,抽出した。これはいくつかの新規クラスのスルホニウムイオンの同定をもたらした。今までのところ,八スルホニウムイオングルコシダーゼ阻害剤を単離しすなわちサラシノール,コタラノール,ponkoranol,アーユルと四それらの対応するde Oスルホン化化合物されてきた。興味深い構造と強いα-グルコシダーゼ阻害活性の両方のために,サラシノールおよび関連化合物が注目されている。スルホニウムイオンの構造修飾は新規抗糖尿病薬の探索において有望なアプローチである。いくつかの論文では,スルホニウムイオンに基づく阻害剤の合成経路を記述した。これに関連して,本レビューでは,今日まで1997~スルホニウムイオンのUpto Date情報をカバーし,結晶構造解析およびドッキング研究と結合した強力なα-グルコシダーゼ阻害剤としての抗糖尿病薬と同様にスルホニウムイオンの抽出,単離,構造解明,生物学的評価および構造活性相関研究としてSalaciaの役割を検討した。腸グルコシダーゼに対する化合物の全ての選択的阻害活性を明らかにし,またその効果的な阻害のための重要な構造的特徴を要約した。スルホニウムイオンの構造精密化は,粘膜α-グルコシダーゼの活性を選択的に阻害する阻害剤を生成する。さらに,トグリングのアプローチは身体への澱粉消化とグルコース放出を制御するための側面でレビューし,低ナノモル阻害活性を持つ各サブユニットのための最も強力な阻害剤を設計するための洞察を提供した。この戦略は,糖尿病と関連した代謝性疾患の管理の観点から鉛を与えるであろう。から得られた知見は,ヒトMGAMとSIの新しい強力な阻害剤の探索に役立つであろう。本レビューでカバーされたすべての化合物の阻害データの要約も付録として表形式で組み込んだ。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： サブユニット ,  ヒト ,  血糖降下薬 ,  糖尿病 ,  単離 ,  *α-グルコシダーゼ ,  2型糖尿病 ,  加水分解 ,  *グルコシダーゼ ,  小腸 ,  澱粉 ,  *類似物質 ,  ヘキソース ,  アルドース
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： グルコース

タイトルに関連する用語 (9件)： α-グルコシダーゼ ,  阻害剤 ,  糖 ,  模倣 ,  スルホニウム ,  イオン ,  類似体 ,  生物学的評価 ,  レビュー