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J-GLOBAL ID：201702272050278708   整理番号：17A1387116

フェノール酸から誘導した1,3,4 チアジアゾールの合成,抗酸化および抗増殖活性【Powered by NICT】

Synthesis, antioxidant and antiproliferative activities of 1,3,4-thiadiazoles derived from phenolic acids

著者 (9件)： Jakovljevic Katarina (Faculty of Science, Department of Chemistry, University of Kragujevac, R. Domanovica 12, 34000 Kragujevac, Serbia) ,  Matic Ivana Z. (Institute of Oncology and Radiology of Serbia, Pasterova 14, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Stanojkovic Tatjana (Institute of Oncology and Radiology of Serbia, Pasterova 14, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Krivokuca Ana (Institute of Oncology and Radiology of Serbia, Pasterova 14, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Markovic Violeta (Faculty of Science, Department of Chemistry, University of Kragujevac, R. Domanovica 12, 34000 Kragujevac, Serbia) ,  Joksovic Milan D. (Faculty of Science, Department of Chemistry, University of Kragujevac, R. Domanovica 12, 34000 Kragujevac, Serbia) ,  Mihailovic Nevena (Faculty of Science, Department of Chemistry, University of Kragujevac, R. Domanovica 12, 34000 Kragujevac, Serbia) ,  Niciforovic Marija (Faculty of Science, Department of Chemistry, University of Kragujevac, R. Domanovica 12, 34000 Kragujevac, Serbia) ,  Joksovic Ljubinka (Faculty of Science, Department of Chemistry, University of Kragujevac, R. Domanovica 12, 34000 Kragujevac, Serbia)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 16  ページ： 3709-3715  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： フェノール性ヒドロキシル基を含む二2 アミノ 1,3,4 チアジアゾールは異なるカルボン酸塩化物良好な抗酸化作用と抗増殖作用と十六アミド誘導体を結合した。アダマンタン環を持つ化合物3’cはヒト急性前骨髄球性白血病HL-60細胞に対して優れたDPPHラジカル捕捉活性と良好な細胞毒性活性を示したが,4 クロロフェニル部分を有する1,3,4 チアジアゾール 3′hは肺癌A549細胞の生存の阻害に最も有効であることが分かった。3aと3aを除くすべての調べたチアジアゾールは正常線維芽細胞MRC-5と比較した場合,A549およびHL-60癌細胞に対する高い細胞毒性活性を示し,それらの抗増殖作用における選択性を示していた。最も活性な新規化合物3c,3c,3gおよび3hのいくつかは,対照細胞と比較してサブG1細胞周期相におけるHL-60細胞の割合の有意な増加を誘導した。これら化合物によるHL-60細胞における細胞死の誘導は,カスパーゼ-3とカスパーゼ-8の活性化に少なくとも部分的に依存した。化合物3cおよび3cは強い抗血管新生活性を示した。制御細胞試料と比較した場合,化合物3c,3c,3gおよび3hは処理したHL-60細胞におけるMMP2およびVEGFA発現レベルをダウンレギュレートする能力を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 血管新生 ,  A549細胞 ,  細胞死 ,  線維芽細胞 ,  ヒト ,  カスパーゼ ,  細胞毒性 ,  急性前骨髄球性白血病 ,  *酸化防止 ,  肺腫瘍 ,  細胞周期 ,  フェノール類
準シソーラス用語： カスパーゼ8 ,  ラジカル捕捉活性 ,  *抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 134 チアジアゾール ,  抗酸化剤 ,  細胞毒性活性 ,  抗血管新生特性 ,  メタロプロテイナーゼ

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： フェノール

タイトルに関連する用語 (5件)： フェノール酸 ,  誘導 ,  チアジアゾール ,  酸化 ,  抗増殖活性