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J-GLOBAL ID:201702272196550441   整理番号:17A1380766

肝臓におけるジノセブの代謝効果の分布,脂質二分子膜親和性と速度論【Powered by NICT】

Distribution, lipid-bilayer affinity and kinetics of the metabolic effects of dinoseb in the liver
著者 (7件):
資料名:
巻: 329  ページ: 259-271  発行年: 2017年 
JST資料番号: H0532A  ISSN: 0041-008X  CODEN: TXAPA  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ジノセブはジニトロフェノール基の高毒性殺虫剤である。その使用は制限されているが,それはまだ,ヒトまたは動物による摂取後,酵素加水分解による化合物を発生することを関連する農薬の成分であることに加えて土壌と水に見ることができる。最もジニトロフェノール,ジノセブは酸化的リン酸化を脱共役する。本研究では,分布,脂質二分子膜親和性とジノセブの代謝効果の動力学を調べ,主に単離潅流ラット肝臓でなく,分離したミトコンドリア及び分子動力学シミュレーションを用いた。ジノセブは脂質二分子層の疎水性領域に高い親和性を示し,疎水性と親水性相の間の3.75×10~4の分配係数であった。細胞膜に対するこの高い親和性によるジノセブは肝臓における流量制限分布を施行した。変換は遅かったが,肝臓空間への取込は非常に顕著であった。10μMの細胞外濃度では,平衡細胞内濃度は438.7μMであった。一般にジノセブは異化を促進し,同化を阻害した。全肝臓における酸素取込の半最大刺激は単離ミトコンドリア(0.28μM)以上の少なくとも十倍濃度(2.8 5.8μM)で発生した。糖新生と尿素生成は半最高値3.04と5.97μMの間の濃度で阻害された。ATPレベルは減少したが,摂食および絶食ラットの肝臓における。ジノセブは単離ミトコンドリアにおける脱共役作用以上によく適合したが,まだ亜致死用量でも動物とヒトに危険であることを十分に低い濃度で濃度で複雑な方法で代謝を混乱させた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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金属及び金属化合物の毒性  ,  有機化合物の毒性 

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