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J-GLOBAL ID：201702272844967185   整理番号：17A0495921

T. brucei rhodesienseに対して鞭毛膜結合活性を有する抗原虫性グルタチオン誘導体

Antiprotozoal glutathione derivatives with flagellar membrane binding activity against T. brucei rhodesiense

著者 (5件)： Daunes Sylvie (School of Chemistry and Environmental Sciences, The Manchester Metropolitan University, Faculty of Science and Engineering, John Dalton Building, Chester Street, Manchester M1 5GD, UK) ,  Yardley Vanessa (Department of Immunology and Infection, London School of Hygiene and Tropical Medicine, Keppel Street, London WC1E 7HT, UK) ,  Croft Simon L. (Department of Immunology and Infection, London School of Hygiene and Tropical Medicine, Keppel Street, London WC1E 7HT, UK) ,  D’Silva Claudius (School of Chemistry and Environmental Sciences, The Manchester Metropolitan University, Faculty of Science and Engineering, John Dalton Building, Chester Street, Manchester M1 5GD, UK) ,  D’Silva Claudius (School of Chemistry, Central University of Rajasthan, Bandar Sindari, Jaipur-Ajmer Highway (Rajasthan), India)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 4  ページ： 1329-1340  発行年： 2017年02月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 病原性寄生生物Trypanosoma brucei rhodesiense,Trypanosoma cruziおよびLeishmania donovaniに対するin vitro抗原生動物活性を改善するために,一連の新規N-置換S-(2,4-ジニトロフェニル)グルタチオンジブチルジエステルを合成した。得られた結果は,N-置換基がグルタチオンジエステルの阻害特性を高め,化合物5,9,10,16,18および19ではKB細胞に対する毒性を低下することを示した。N-置換S-(2,4-ジニトロフェニル)グルタチオンジブチルジエステルとT. b. bruceiとの相互作用が主にLondonやvan der Waals forcesのような弱い疎水性相互作用によって生じることを示唆した。QSAR研究は,ペプチドの阻害活性がC原子,N_Cと負の相関を示し,S_ZXとは正に相関することを示し,ZXは化合物の分子サイズおよび配向に関連する幾何学的記述子である。光学顕微鏡法と合わせたHPLC-UV試験は,同じ条件下でL. donovaniと比較したT. b. brucei寄生虫の血流に対するこれら化合物の阻害選択性の原因が,鞭毛ポケットにエンドサイトーシスされ細胞内に取り込まれるためあることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： Trypanosoma brucei ,  Trypanosoma cruzi ,  Leishmania ,  *抗原虫薬 ,  抗原虫作用 ,  細胞毒性 ,  化学合成 ,  ペプチド ,  定量的構造活性相関 ,  エンドサイトーシス
準シソーラス用語： Leishmania donovani

著者キーワード (9件)： Trypanosoma brucei rhodesiense ,  Trypanosoma cruzi ,  Leishmania donovani ,  Antiprotozoal peptides ,  Glutathione derivatives ,  Membrane rafts ,  Flagellar pocket ,  Endocytosis ,  MPRA receptor

分類 (2件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G) ,  ペプチド  (CF10080G)

物質索引 (6件)： 2-[(2-メチルプロパノイル)アミノ]-5-[[1-[[2-オキソ-2-ブトキシエチル]カルバモイル]-2-(2,4-ジニトロフェニルチオ)エチル]アミノ]-5-オキソペンタン酸ブチル ,  2-(ベンゾイルアミノ)-5-[[1-[[2-オキソ-2-ブトキシエチル]カルバモイル]-2-(2,4-ジニトロフェニルチオ)エチル]アミノ]-5-オキソペンタン酸ブチル ,  2-[(2-フェノキシアセチル)アミノ]-5-[[1-[[2-オキソ-2-ブトキシエチル]カルバモイル]-2-(2,4-ジニトロフェニルチオ)エチル]アミノ]-5-オキソペンタン酸ブチル ,  2-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-5-[[1-[[2-オキソ-2-ブトキシエチル]カルバモイル]-2-(2,4-ジニトロフェニルチオ)エチル]アミノ]-5-オキソペンタン酸ブチル ,  2-[(1-アダマンチルカルボニル)アミノ]-5-[[1-[[2-オキソ-2-ブトキシエチル]カルバモイル]-2-(2,4-ジニトロフェニルチオ)エチル]アミノ]-5-オキソペンタン酸ブチル ,  2-[(2,4-ジニトロフェニル)アミノ]-5-[[1-[[2-オキソ-2-ブトキシエチル]カルバモイル]-2-(2,4-ジニトロフェニルチオ)エチル]アミノ]-5-オキソペンタン酸ブチル

タイトルに関連する用語 (6件)： 鞭毛 ,  膜結合 ,  活性 ,  原虫 ,  グルタチオン ,  誘導体