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J-GLOBAL ID：201702273644762630   整理番号：17A1502307

PETによるイメージングV_1aバソプレシン受容体に対する放射性リガンドの開発【Powered by NICT】

Development of a radioligand for imaging V_1a vasopressin receptors with PET

著者 (9件)： Naik Ravi (Department of Radiology, The Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore 21287, USA) ,  Valentine Heather (Department of Radiology, The Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore 21287, USA) ,  Hall Andrew (Department of Radiology, The Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore 21287, USA) ,  Mathews William B. (Department of Radiology, The Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore 21287, USA) ,  Harris James C. (Department of Radiology, The Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore 21287, USA) ,  Carter C. Sue (The Kinsey Institute, Indiana University, Bloomington, IN 47405, USA) ,  Dannals Robert F. (Department of Radiology, The Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore 21287, USA) ,  Wong Dean F. (Department of Radiology, The Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore 21287, USA) ,  Horti Andrew G. (Department of Radiology, The Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore 21287, USA)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 139  ページ： 644-656  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連のバソプレシン受容体V_1a配位子の陽電子放出断層撮影(PET)イメージングのための合成した。鉛compound(1S,5R)-1 ((4-(1H-インドール-3-イル)-3-メトキシフェニル)((1S,5R)-1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-6-イル)メタノン)とそのFエチル類似体6cは高結合親和性の最良の組合せ,シリーズの範囲内の最適親油性を示した。(1S,5R) 1はPET研究のための~11Cで放射性標識した。[~11CH_3](1S,5R) 1は容易にマウス(4.7%ID/g組織)およびプレーリーハタネズミの脳(~2%ID/g組織)に入り,V_1a受容体を特異的に標識(30 34%)。共通動物麻酔薬プロポフォールはマウス脳における[~11CH_3](1S,5R) 1の脳取込を著明にブロックしたが,麻酔薬ケタミンおよびアルテシンは取込変動を増加させた。非ヒト霊長類におけるV_1a放射性トレーサによる将来のPETイメージング研究は覚醒動物の中で実施あるいはV_1a受容体に影響を与えない麻酔薬を使用すべきである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ヒト ,  麻酔薬 ,  PET【トモグラフィー】 ,  霊長類 ,  *画像処理 ,  類似物質 ,  *受容体 ,  覚醒 ,  動物 ,  芳香族塩素化合物 ,  脂環式ケトン ,  第二アミン
準シソーラス用語： 放射性トレーサー ,  脂溶性 ,  結合親和性 ,  *放射性リガンド ,  *バソプレシン受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： バソプレシン受容体 ,  陽電子放出断層撮影 ,  放射性トレーサ

分類 (3件)： 中枢神経系  (EJ12030F) ,  個生態学  (EE03020H) ,  放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O)

物質索引 (1件)： ケタミン

タイトルに関連する用語 (5件)： PET ,  イメージング ,  バソプレシン受容体 ,  放射性リガンド ,  開発