抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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PETの分野は拡大していると増加する数と種々の化合物は,生化学の潜在的in vivoトレーサーとして標識されているので,輸送体は放射性トレーサ取込みと分布の重要な一次標的または促進因子となっている。輸送体は特異的な高親和性放射性リガンドの開発を通して一次標的となりうる:例は神経細胞膜神経伝達物質または小胞輸送体のための複数の高親和性放射性リガンド,脳内神経終末を画像化するために使用されている。放射性トレーサの目的は,放射性標識基質の使用による輸送体の機能を研究するため,血液脳関門を介するグルコース輸送の速度を測定するための3-O-[~11C]メチル]グルコースの適用など。多くの場合,輸送体は放射性トレーサ分布に必要であるが,標的化生化学は無関係である可能性がある:例をイメージンググルコース代謝のための2-デオキシ-2-[~18F]FDGの使用であり,細胞膜を通した放射性トレーサーの初期通過は特異的グルコース輸送体の作用を必要とする。最後に,組織からの小分子を押し出すため機能し,放射性トレーサの取込成功に対する効果的に作動するP糖蛋白質のような輸送体である。輸送体の構造と機能,ヒトの健康と疾患におけるそれらの重要性,治療薬物動態におけるその役割の多様性は,輸送体位置と機能のin vivoイメージングは,PET放射性医薬品開発の重点の点であり続けるであろうことを示唆した。本レビューでは,輸送体の多様性とin vivoでのPET放射性トレーサ開発と応用のためのそれらの重要性を論じた。輸送体は,ヒトの健康と疾患理解のための高い関心のG蛋白質共役受容体,リガンド依存性イオンチャンネル,酵素,及び凝集蛋白質のような他の主要な蛋白質標的に参加した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】