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J-GLOBAL ID：201702274017914509   整理番号：17A1519530

新規な複素環修飾したアミドチオエーテル誘導体の合成と生物活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Bioactivity of Novel Bis-heterocyclic Amide Modified Sulfide Derivatives

著者 (7件)： Zhang Chenglu (遼寧師范大学化学化工学院 遼寧大連116029) ,  Xi Huan (遼寧師范大学化学化工学院 遼寧大連116029) ,  Sha Yuting (遼寧師范大学化学化工学院 遼寧大連116029) ,  Sun Xiaona (遼寧師范大学化学化工学院 遼寧大連116029) ,  Li Chuanyin (遼寧師范大学化学化工学院 遼寧大連116029) ,  Wang Jing (遼寧師范大学化学化工学院 遼寧大連116029) ,  Li Yizheng (遼寧師范大学化学化工学院 遼寧大連116029)
資料名： Yingyong Huaxue  (Yingyong Huaxue)
巻： 34  号： 3  ページ： 308-315  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1297A  ISSN： 1000-0518  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 16,1,2,4-トリアゾールと1,3,4-チアジアゾールの2つの複素環で修飾されたアミドチオエーテル誘導体を初めて設計し,合成し,構造を特性化した。蛋白質チロシンホスファターゼ1B(PTP1B)および細胞分裂周期25ホスファターゼB(Cdc25B)に対する標的分子の阻害活性を,それぞれ評価し,結果は以下のことを示した。16個の標的分子はPTP1Bに対して良好な抑制活性を有し、その中で8-C-dと8-D-cの抑制作用が最も良く、半抑制濃度(IC50値)はそれぞれ(1.19±0.22)mg/Lと(1.08±0.09)mg/Lであった。それは,陽性の参照物質オレアノール酸(IC50=(1.27±0.19)mg/L)よりも優れており,抗糖尿病薬のリードとして有望であることが示唆された。Cde25B阻害活性試験において、11個の標的分子は良好な活性を示した。8-A-d,8-C-d,および8-D-cの阻害活性のIC50値は,それぞれ(0.97±0.05),(1.06±0.03),および(0.94±0.11)mg/Lであった。それは,Na3VO4(IC50=(1.25±0.14)mg/L)のものより低く,抗腫瘍薬のリードとして有望であることが示唆された。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： キャラクタリゼーション ,  *生物活性 ,  血糖降下薬 ,  細胞周期 ,  抗腫瘍薬 ,  ホスファターゼ
準シソーラス用語： 50%抑制濃度 ,  抑制効果 ,  阻害活性 ,  標的分子 ,  Cdc25B ,  蛋白質チロシンホスファターゼ1B , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： triazole ,  thiadiazole ,  protein tyrosine phosphatase 1B ,  cell division cycle 25B ,  inhibitors

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： 1,3,4-チアジアゾール

タイトルに関連する用語 (4件)： 複素環 ,  修飾 ,  誘導体 ,  生物活性