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J-GLOBAL ID：201702274044257704   整理番号：17A0497194

pHおよび光によるヒドロキシベンゾ[b]キノリジニウム誘導体類のDNA結合特性および抗増殖特性の制御

Control of the DNA-Binding and Antiproliferative Properties of Hydroxybenzo[b]quinolizinium Derivatives with pH and Light

著者 (4件)： Schaefer Katy (Department Chemie-Biologie, Universitaet Siegen, Adolf-Reichwein-Str. 2, 57068, Siegen, Germany) ,  Ihmels Heiko (Department Chemie-Biologie, Universitaet Siegen, Adolf-Reichwein-Str. 2, 57068, Siegen, Germany) ,  Porcu Elena (Dipartimento di Salute della Donna e del Bambino, Laboratorio di Oncoematologia, University of Padova, via Giustiniani 3, 35128, Padova, Italy) ,  Viola Giampietro (Dipartimento di Salute della Donna e del Bambino, Laboratorio di Oncoematologia, University of Padova, via Giustiniani 3, 35128, Padova, Italy)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 23  号： 2  ページ： 370-379  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究において著者らは,DNAと,8-ヒドロキシベンゾ[b]キノリジニウムおよび9-ヒドロキシベンゾ[b]キノリジニウムとの相互作用について,詳細に調査した。具体的には,分光測光滴定および分光蛍光滴定,熱DNA変性実験,ならびに,CD-およびLD-分光分析の結果より,pH値が1または2変わっただけで,核酸と酸性リガンド類の相互作用に大きな影響を与えることを見出した。2種類のリガンドは,いずれも,pH6において高い親和性(K_b≒10⁵m^-1)でDNAと結合することがわかった。pH7または8においては,結合相互作用は非常に弱いものであったが,これは,対応する電荷的に中性な塩基結合体形成が原因であり,正電荷の欠乏によりDNAに対する親和性が減少したことによる。特に,DNA親和性のバリエーションは,生理学的条件下におけるpH値の変動の範囲で起こることから,これらのリガンド類は,特定のpH値を有する組織の標的DNAに対して,特に癌細胞に対して利用できる可能性を有する。また,異なる条件下での,表題化合物類の抗増殖活性についても調査した。照射がない場合には,2種類化合物はいずれも,癌細胞に対して中程度の細胞毒性しか示さなかった。しかし照射時には,UV-Aの照射量が低い場合にも,腫瘍細胞生存度の有意な減少が,リガンド類により誘導されることが確認された。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *pH【水素イオン指数】 ,  *光 ,  *脂環式化合物 ,  *窒素複素環化合物 ,  *結合 ,  *作用 ,  *制御 ,  *蛍光分析 ,  *分光測光 ,  *分光分析 ,  腫瘍細胞 ,  分子 ,  細胞毒性
準シソーラス用語： *DNA結合 ,  *キノリジン誘導体 ,  リガンド ,  癌細胞 ,  *抗増殖性 ,  分光蛍光分析

著者キーワード (5件)： antiproliferation ,  DNA damage ,  ligand design ,  nitrogen heterocycles ,  photochemistry

分類 (5件)： 生物科学研究法一般  (EA03010K) ,  核酸一般  (EB04010U) ,  光化学反応,ラジカル反応  (CF02090A) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  バイオアッセイ  (EA03060N)

タイトルに関連する用語 (4件)： pH ,  誘導体 ,  DNA結合 ,  増殖