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J-GLOBAL ID：201702274060269199   整理番号：17A1448537

無痕跡リンカーを用いたミトコンドリア中における小分子プローブの輸送と放出

Delivery and Release of Small-Molecule Probes in Mitochondria Using Traceless Linkers

著者 (2件)： LEI Eric K. (Univ. Toronto, Ontario, CAN) ,  KELLEY Shana O. (Univ. Toronto, Ontario, CAN)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 139  号： 28  ページ： 9455-9458  発行年： 2017年07月19日 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ミトコンドリアを標的とする小分子は治療薬や化学的プローブとして広く用いられている。この様な小分子をミトコンドリアマトリックスに局在化するため,ミトコンドリア貫通ペプチド(MPP)は特異的標的ベクトルとなる。本研究では,MPPから無痕跡的に化学的荷物を放出しミトコンドリア内輸送に従う,開裂可能なジスルフィドからなるリンカーシステムを開発した。このリンカーシステムを用いることにより,HSP90阻害剤であるLuminespibを放出した。放出されたLuminespib-MPP複合体はLuminespib活性を再生し,HSP90阻害のミトコンドリアフェノタイプを誘起した。これらのリンカーは,ミトコンドリア標的ベクトルを用いることができる小分子のレパートリーを拡張するのに役立つであろう。

シソーラス用語： *ミトコンドリア ,  *抗腫瘍薬 ,  *分子標的治療薬 ,  シャペロンタンパク質 ,  熱ショックタンパク質 ,  *ジスルフィド
準シソーラス用語： HSP90 ,  *HSP90阻害剤 ,  リンカ

分類 (2件)： 細胞構成体の機能  (EF03060C) ,  生体物質一般  (EB02010G)

タイトルに関連する用語 (6件)： 痕跡 ,  リンカー ,  ミトコンドリア ,  分子プローブ ,  輸送 ,  放出