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J-GLOBAL ID：201702274488894105   整理番号：17A0016296

2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボキサミド部位を含む5-ブロモ-7-アザインドリン-2-オン誘導体の合成および抗腫瘍活性

Synthesis and Antitumor Activity of 5-Bromo-7-azaindolin-2-one Derivatives Containing a 2,4-Dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide Moiety

著者 (9件)： ZHANG Jun (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  ZHANG Jun (Zhejiang Starry Pharmaceutical Co. Ltd., Xianju, CHN) ,  SHEN Weiyi (Zhejiang Starry Pharmaceutical Co. Ltd., Xianju, CHN) ,  LI Xiaoning (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  CHAI Yun (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  LI Senjun (Zhejiang Starry Pharmaceutical Co. Ltd., Xianju, CHN) ,  LV Kai (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  GUO Huiyuan (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  LIU Mingliang (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 21  号： 12  ページ： WEB ONLY  発行年： 2016年12月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは,本文中に2,4-ジメチル-1Hピロール-3-カルボキサミド部分を含む新規5-ブロモ-7-アザインドリン-2-オン誘導体の一連の設計および合成を報告する。これらの新たに合成された誘導体を,選択した癌細胞株に対してMTTアッセイによるインビトロ活性について評価した。その結果からいくつかの化合物が広範囲の抗腫瘍力をしめし,最大の活性を持つ化合物23p(IC₅₀:2.357-3.012μM)がHepG2,A549およびSkov-3それぞれに対するスニチニブ(IC₅₀:31.594~49.036μM)よりももっと強力であることが判明した。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *窒素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  *カルボアミド ,  縮合反応 ,  *抗腫瘍作用 ,  HepG2細胞 ,  A549細胞 ,  腫瘍細胞 ,  アミド化
準シソーラス用語： SK-OV-3細胞 ,  アザインドリン類

分類 (3件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： 5-ホルミル-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸 ,  N-[3-[4-(エトキシイミノ)-1-ピペリジニル]プロピル]-5-[(Z)-[5-ブロモ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3(2H)-イリデン]メチル]-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボアミド ,  5-ブロモ-1,3-ジヒドロ-2H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-オン

タイトルに関連する用語 (6件)： ジメチル ,  1H-ピロール ,  カルボキサミド ,  インドリン-2-オン ,  誘導体 ,  抗腫瘍活性