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J-GLOBAL ID：201702274831882011   整理番号：17A1090241

選択的NTS2ニューロテンシン類似体をデザインする分子モデリングの使用

Use of Molecular Modeling to Design Selective NTS2 Neurotensin Analogues

著者 (10件)： FANELLI Roberto (Univ. Montpellier, Montpellier, FRA) ,  FLOQUET Nicolas (Univ. Montpellier, Montpellier, FRA) ,  BESSERER-OFFROY Elie (Univ. de Sherbrooke, Quebec, CAN) ,  DELORT Bartholome (Univ. Montpellier, Montpellier, FRA) ,  VIVANCOS Melanie (Univ. de Sherbrooke, Quebec, CAN) ,  LONGPRE Jean-Michel (Univ. de Sherbrooke, Quebec, CAN) ,  RENAULT Pedro (Univ. Montpellier, Montpellier, FRA) ,  MARTINEZ Jean (Univ. Montpellier, Montpellier, FRA) ,  SARRET Philippe (Univ. de Sherbrooke, Quebec, CAN) ,  CAVELIER Florine (Univ. Montpellier, Montpellier, FRA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 8  ページ： 3303-3313  発行年： 2017年04月27日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 慢性の痛みは,臨床で最も多くである症状の一つであり,今でも治療にはオピオイド鎮痛薬が多く使用されている。オピオイド鎮痛薬は強力な作用を示すが,多くの副作用がある。ニューロテンシン(NT)は,トリデカペプチドであり,低体温,鎮痛および抗精神病様性質を含む,広い範囲の生物機能を示す。NTの鎮痛作用は,2種類の受容体,NTS1およびNTS2との相互作用を介し生じる。NTS1活性化は有意な,鎮痛作用を生じるが,著しい低血圧と低体温も生じる。しかしながら,NTS2活性化は低血圧と低体温を生じることなく,鎮痛作用を生じる。NTのNTS1およびNTS2部位へのドッキングを基にし,選択的にNTS2に作用するNT類似体をデザインした。

シソーラス用語： *ニューロテンシン ,  情報伝達受容体 ,  *ドラッグデザイン ,  モデリング ,  分子構造 ,  疼痛 ,  体温降下作用 ,  鎮痛作用 ,  抗精神病薬 ,  *ドッキング ,  *分子認識 ,  *計算機シミュレーション
準シソーラス用語： ニューロテンシン受容体 ,  分子モデリング ,  慢性痛 ,  *分子ドッキング

分類 (3件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  計算機シミュレーション  (JE11000H) ,  生理活性ペプチド  (EB08100U)

タイトルに関連する用語 (4件)： ニューロテンシン ,  類似体 ,  デザイン ,  分子モデリング