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J-GLOBAL ID：201702274998466817   整理番号：17A1707690

アルファウイルスカプシド蛋白質の疎水性ポケットを標的としたチクングニアウイルスに対するピペラジンの抗ウイルス活性の評価【Powered by NICT】

Evaluation of antiviral activity of piperazine against Chikungunya virus targeting hydrophobic pocket of alphavirus capsid protein

著者 (9件)： Aggarwal Megha (Department of Biotechnology, Indian Institute of Technology Roorkee, Roorkee 247667, India) ,  Kaur Ramanjit (Department of Biotechnology, Indian Institute of Technology Roorkee, Roorkee 247667, India) ,  Saha Amrita (Division of Virology, Defence Research and Development Establishment, Gwalior 474002, India) ,  Mudgal Rajat (Department of Biotechnology, Indian Institute of Technology Roorkee, Roorkee 247667, India) ,  Yadav Ravi (Department of Biotechnology, Indian Institute of Technology Roorkee, Roorkee 247667, India) ,  Dash Paban Kumar (Division of Virology, Defence Research and Development Establishment, Gwalior 474002, India) ,  Parida Manmohan (Division of Virology, Defence Research and Development Establishment, Gwalior 474002, India) ,  Kumar Pravindra (Department of Biotechnology, Indian Institute of Technology Roorkee, Roorkee 247667, India) ,  Tomar Shailly (Department of Biotechnology, Indian Institute of Technology Roorkee, Roorkee 247667, India)
資料名： Antiviral Research  (Antiviral Research)
巻： 146  ページ： 102-111  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0654B  ISSN： 0166-3542  CODEN： ARSRDR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピペラジンのような小複素環分子は,潜在的な薬物療法剤であり,カプシド蛋白質(CP)の疎水性ポケットへのこれらの分子の結合は,治療的介入のための新しい展望を提供する。ここに,2.2Å分解能でピペラジンとの複合体におけるAuraウイルス(AVCP)からのCPの結晶構造を報告した。ジオキサンに基づく抗ウイルス剤を結合するピペラジンはCPの保存された疎水性ポケットに結合した。アポ,活性とジオキサン結合AVCP構造によるピペラジン結合AVCP構造の比較構造研究は,ポケットの立体配座変化への洞察を提供した。さらに,分子ドッキング研究はピペラジンはAVCPよりも親和性を有するチクングンヤ熱ウイルスCP(CVCP)の疎水性ポケットに結合することを示した。さらに,チクングニアウイルス(CHIKV)に対するピペラジンの抗ウイルス活性をプラーク減少および免疫蛍光アッセイによって調べられた。AVCPピペラジン錯体はアルファウイルス阻害剤としてのピペラジン誘導体の構造に基づく設計のための鉛足場として役立つ可能性がある。ピペラジンの抗ウイルス特性をピペラジン系抗アルファウイルス薬の開発への更なる研究のためのその有用性を提供する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *αウイルス ,  *疎水性 ,  配座転移 ,  *ウイルス ,  *抗ウイルス作用 ,  薬物療法 ,  親和性 ,  抗ウイルス薬 ,  複合体 ,  蛍光抗体法 ,  結晶構造 ,  *チクングニヤウイルス ,  *カプシドタンパク質 ,  *微生物 ,  バイオアッセイ ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： カプシド蛋白質 ,  アルファウイルス ,  ピペラジン ,  結晶構造 ,  疎水性ポケット ,  抗ウイルス剤

分類 (1件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

物質索引 (1件)： ピペラジン

タイトルに関連する用語 (8件)： アルファウイルス ,  カプシド蛋白質 ,  疎水性 ,  標的 ,  チクングニアウイルス ,  ピペラジン ,  抗ウイルス活性 ,  評価