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J-GLOBAL ID：201702275110497079   整理番号：17A1067478

標的指向化動的コンビナトリアルケミストリー:細菌ターゲットの例としての可能性と落とし穴の研究【Powered by NICT】

Target-directed Dynamic Combinatorial Chemistry: A Study on Potentials and Pitfalls as Exemplified on a Bacterial Target

著者 (7件)： Frei Priska (Institute of Molecular Pharmacy, Pharmacenter, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056, Basel, Switzerland) ,  Pang Lijuan (Institute of Molecular Pharmacy, Pharmacenter, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056, Basel, Switzerland) ,  Silbermann Marleen (Institute of Molecular Pharmacy, Pharmacenter, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056, Basel, Switzerland) ,  Eris Deniz (Institute of Molecular Pharmacy, Pharmacenter, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056, Basel, Switzerland) ,  Muehlethaler Tobias (Institute of Molecular Pharmacy, Pharmacenter, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056, Basel, Switzerland) ,  Schwardt Oliver (Institute of Molecular Pharmacy, Pharmacenter, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056, Basel, Switzerland) ,  Ernst Beat (Institute of Molecular Pharmacy, Pharmacenter, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056, Basel, Switzerland)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 23  号： 48  ページ： 11570-11577  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 標的指向化動的コンビナトリアルケミストリー(DCC)は薬理学的に適切な標的の阻害剤の効率的な同定のための新しい技術である。本論文では,細菌標的,レクチンFimH,尿路病原性大腸菌の重要な病原性因子尿路感染症の主な原因であるへの応用を提示した。アシルヒドラゾンの動的ライブラリーをアルデヒドとヒドラジドから形成され,求核触媒としてアニリンの存在下で中性pHで平衡させた。主要成功要因は,足場とフラグメントのそれに応じて調整比,HPLC分析の前に適切な試料調製,及びデータ処理であることが分かった。のみした動的ライブラリー成分の順位は親和性データと良く相関した。さらに,特により大きなライブラリーにDCC応用の担体として,改良されたヒット同定のための新しいプロトコルを確立した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

著者キーワード (5件)： アシルヒドラゾン ,  創薬 ,  動的コンビナトリアル化学 ,  FimHアンタゴニスト ,  超分子化学

タイトルに関連する用語 (6件)： 標的指向化 ,  コンビナトリアルケミストリー ,  細菌 ,  ターゲット ,  可能性 ,  研究