新規ALK2阻害剤の同定と癌細胞に及ぼすそれらの効果【Powered by NICT】

Kim Minsung; Kim Minsung; Choi Okran; Pyo Suhkneung; Choi Sang Un; Park Chi Hoon; Park Chi Hoon

文献

J-GLOBAL ID：201702275481905739 整理番号：17A1480231

新規ALK2阻害剤の同定と癌細胞に及ぼすそれらの効果【Powered by NICT】

Identification of novel ALK2 inhibitors and their effect on cancer cells

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資料名：
巻： 492 号： 1 ページ： 121-127 発行年： 2017年
JST資料番号： B0118A ISSN： 0006-291X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

TGF-βスーパーファミリーのメンバーである骨形態形成蛋白質9(BMP9)は,グルコースホメオスタシスだけでなく神経分化因子の調節因子と考えられている。BMP9はアクチビン受容体様キナーゼ1と2(ALK1およびALK2)によるSmad1/5のりん酸化を誘導した。最近,多くの研究はBMP9は腫瘍形成に寄与し,異常なALK2発現は多くの疾患に関与していることを示した。癌細胞におけるBMP9ALK2シグナル伝達の役割を調べるため,我々は細胞増殖のためのか粒球-マクロファージコロニー刺激因子(GM CSF)を必要とするTF-1細胞を用いた。BMP9はGM-CSFを欠く媒質中のTF-1細胞の増殖を促進した。ALK2を過剰発現するTF-1細胞はSmad1/5の自己リン酸化をもたらし,細胞増殖の増加をもたらした。ハイスループットスクリーニング(HTS)を通して,IC_50値0.9nM及び0.3nMの二アルク2 スペシフ酸インヒビトル,KRC203とKRC360,を見出した。LDN193189と比較した場合,これらの化合物はより強力でALK2の阻害に特異的であった。細胞ベースのアッセイにおいて,これらの化合物はALK2とBMP9により誘導された癌細胞の増殖と移動を効果的に阻害した。それゆえ,筆者らは本化合物は異常なALK2またはBMP9シグナル伝達と癌または疾患の治療のための有望な候補であることを提案した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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細胞生理一般

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