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J-GLOBAL ID：201702275812100391   整理番号：17A1507615

細菌転写複合体形成の小分子阻害剤【Powered by NICT】

Small molecule inhibitors of bacterial transcription complex formation

著者 (13件)： Wenholz Daniel S. (School of Chemistry, UNSW Sydney, Kensington, NSW 2052, Australia) ,  Zeng Ming (School of Chemistry, UNSW Sydney, Kensington, NSW 2052, Australia) ,  Ma Cong (School of Environmental and Life Sciences, University of Newcastle, Callaghan, NSW 2308, Australia) ,  Ma Cong (Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hong Kong) ,  Mielczarek Marcin (School of Chemistry, UNSW Sydney, Kensington, NSW 2052, Australia) ,  Yang Xiao (School of Environmental and Life Sciences, University of Newcastle, Callaghan, NSW 2308, Australia) ,  Yang Xiao (Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hong Kong) ,  Bhadbhade Mohan (School of Chemistry, UNSW Sydney, Kensington, NSW 2052, Australia) ,  Black David St. C. (School of Chemistry, UNSW Sydney, Kensington, NSW 2052, Australia) ,  Lewis Peter J. (School of Environmental and Life Sciences, University of Newcastle, Callaghan, NSW 2308, Australia) ,  Griffith Renate (School of Medical Sciences, UNSW Sydney, Kensington, NSW 2052, Australia) ,  Kumar Naresh (School of Chemistry, UNSW Sydney, Kensington, NSW 2052, Australia) ,  Kumar Naresh (Australian Centre for Nanomedicine, UNSW Sydney, Kensington, NSW 2052, Australia)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 18  ページ： 4302-4308  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Knoevenagel縮合は細菌におけるRNAポリメラーゼσ~70/σ~A相互作用を阻害することができる分子の集合を生成するために採用した。合成インドール 7 カルバルデヒドとロダニン,N allylrhodanine,バルビツル酸またはチオバルビツル酸の品種間の反応により達成した。構造的に多様な化合物のライブラリーを標的蛋白質-蛋白質相互作用の阻害を評価するための酵素結合免疫吸着検定法(ELISA)により検討した。細菌増殖の阻害は,Bacillus subtilis及びEscherichia coli培養を用いて評価した。構造活性相関研究は,RNAポリメラーゼσ~70/σ~A相互作用阻害と抗菌活性のために合成分子の特別な構造的特徴の重要性を実証した。ドッキングは,化合物のさらなる開発のためのin silico法として研究した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： Knoevenagel縮合 ,  構造活性相関 ,  枯草菌 ,  *細菌 ,  抗細菌作用 ,  RNAポリメラーゼ ,  大腸菌 ,  *複合体 ,  構造特性 ,  ELISA ,  相互作用 ,  窒素複素環化合物 ,  ウレア化合物
準シソーラス用語： in silico ,  細菌増殖 ,  蛋白質間相互作用 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗菌活性 ,  細菌転写 ,  RNAポリメラーゼ ,  構造活性相関(SAR) ,  インドール

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： バルビツル酸

タイトルに関連する用語 (4件)： 細菌 ,  転写 ,  複合体 ,  小分子阻害剤