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J-GLOBAL ID：201702275859246781   整理番号：17A1010326

細胞輸送研究のためのフルオロフォア標識したタイランスタチンの抗体薬物複合体の開発

Development of Fluorophore-Labeled Thailanstatin Antibody-Drug Conjugates for Cellular Trafficking Studies

著者 (6件)： KULKARNI Chethana (Pfizer Worldwide R&D, Connecticut, USA) ,  FINLEY James E. (Pfizer Worldwide R&D, Connecticut, USA) ,  BESSIRE Andrew J. (Pfizer Worldwide R&D, Connecticut, USA) ,  ZHONG Xiaotian (Pfizer Worldwide R&D, Massachusetts, USA) ,  MUSTO Sylvia (Pfizer Worldwide R&D, New York, USA) ,  GRAZIANI Edmund I. (Pfizer Worldwide R&D, Connecticut, USA)
資料名： Bioconjugate Chemistry  (Bioconjugate Chemistry)
巻： 28  号： 4  ページ： 1041-1047  発行年： 2017年04月 
JST資料番号： W0169A  ISSN： 1043-1802  CODEN： BCCHES  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アジドで官能化したクリック反応性のリンカーペイドードをもつタイランスタチンベースの抗体薬物複合体(ADC)を作製した。このクリッカブルADCは,in vitroにおいてHer-2を発現するN87細胞に対して高い細胞障害性を示すことが認められた。一方,フルオロフォア標識したADCでは細胞障害性の著しい低下が認められ,薬物に対するフルオロフォアの影響が示された。生細胞の共焦点顕微鏡観察により,クリッカブルADCは細胞内に安定的に取り込まれ,誘導体化した蛍光標識と選択的に反応することが分かった。経時的な輸送研究により,クリッカブルADCは元の抗体よりも大きく迅速にインターナリゼーションすることが示された。本研究により,有効なADCの開発に必要な生体におけるADCの取り込みおよび輸送に関する有用な情報が得られた。

シソーラス用語： 生体輸送 ,  *蛍光標識 ,  化合物 ,  化学合成 ,  腫瘍細胞 ,  共焦点顕微鏡 ,  *インターナリゼーション ,  培養細胞
準シソーラス用語： HER2 ,  N87細胞 ,  SK-OV-3細胞 ,  *クリック化学 ,  タイランスタチン ,  フルオロホア ,  蛍光色素 ,  *抗体薬物複合体 ,  *細胞輸送

分類 (2件)： 生物科学研究法一般  (EA03010K) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (6件)： 細胞輸送 ,  研究 ,  フルオロフォア ,  標識 ,  抗体薬物複合体 ,  開発