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J-GLOBAL ID：201702276266446481   整理番号：17A0875128

高度に置換したピラゾール類とピラゾリン類の統一連続流アセンブリーライン合成【Powered by NICT】

A Unified Continuous Flow Assembly-Line Synthesis of Highly Substituted Pyrazoles and Pyrazolines

著者 (2件)： Britton Joshua (Department of Chemistry, Massachusetts Institute of Technology, 77 Massachusetts Ave., Cambridge, MA, 02139, USA) ,  Jamison Timothy F. (Department of Chemistry, Massachusetts Institute of Technology, 77 Massachusetts Ave., Cambridge, MA, 02139, USA)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 56  号： 30  ページ： 8823-8827  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 高度に官能化したフッ素化ピラゾール類とピラゾリン類の迅速かつモジュラー連続流合成法を開発した。逐次反応器コイルを介して流動するふっ素化アミン類は逐次的に30以上のアゾール類を生成するジアゾアルカン形成と[3+2]付加環化を仲介した。ピラゾール骨格はN-アルキル化およびアリール化,脱保護基,およびアミド化をする追加反応器モジュールにより逐次修飾され,即時に広範囲の分子多様性を付与した。連続流合成は高温でジアゾアルカン類の安全な取り扱いを可能にし,無触媒条件下でアリールアルキン双極子の使用を可能にした。アッセンブリーライン合成は,農薬および医薬品の合成のために柔軟な手段を提供し,麻疹治療のAS-136Aの四段階逐次合成を31.7分(1.76g h^-1)の全滞留時間によって立証した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 多窒素化合物 ,  *窒素複素環化合物 ,  薬物 ,  農薬 ,  *連続流 ,  *逐次反応 ,  *流通反応器 ,  フッ素化 ,  ジアゾ化 ,  環状付加 ,  アルキル化 ,  アリール化 ,  脱保護基 ,  アミド化 ,  麻疹 ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： N-アルキル化 ,  *タンデム反応 ,  *ピラゾール誘導体 ,  化学農薬

著者キーワード (5件)： 医薬品有効成分 ,  農薬 ,  組立ライン合成 ,  多段階連続フロー合成 ,  ピラゾール類

分類 (1件)： ピラゾール  (CF07082G)

物質索引 (10件)： DPC-602 ,  SC-560 ,  セレコキシブ ,  AS-136A ,  マバコキシブ ,  3-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-カルボン酸エチル ,  3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-カルボン酸エチル ,  N-(4-フルオロフェニル)-1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-カルボアミド ,  N-(4-フルオロフェニル)-1-メチル-3-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボアミド ,  N-(4-フルオロフェニル)-1-フェニル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-カルボアミド

タイトルに関連する用語 (5件)： 置換 ,  ピラゾール類 ,  ピラゾリン類 ,  連続流 ,  アセンブリー