文献

J-GLOBAL ID：201702276882472214   整理番号：17A1249139

piperazin1ylpyridazinesのミクロソームクリアランスにおける構造代謝相関【Powered by NICT】

Structure-metabolism-relationships in the microsomal clearance of piperazin-1-ylpyridazines

著者 (8件)： Llona-Minguez Sabin (Division of Translational Medicine and Chemical Biology, Science for Life Laboratory, Department of Medical Biochemistry and Biophysics, Karolinska Institutet, Stockholm, Sweden. [e-mail] [e-mail]) ,  Ghassemian Artin ,  Baranczewski Pawel ,  Desroses Matthieu ,  Koolmeister Tobias ,  Artursson Per ,  Scobie Martin ,  Helleday Thomas
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 7  ページ： 1553-1560  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,肝ミクロソーム(例えば化合物1MLM/HLM t_1/2=2/3分)を用いた代謝安定性分析における迅速in vitro固有クリアランスを患っている一連piperazin1ylpyridazinesの代謝プロファイルへの洞察を提供する。経験的代謝産物の同定と計算予測モデルの支援で,50倍以上(例えば化合物29MLM/HLM t_1/2=113/105分)によるin vitro固有クリアランスを改善するために必要な構造修飾を設計した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  予測モデル ,  *代謝 ,  *クリアランス ,  代謝産物
準シソーラス用語： 代謝プロファイル ,  代謝安定性 ,  肝ミクロソーム , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (2件)： 代謝 ,  相関