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J-GLOBAL ID：201702277015664629   整理番号：17A1384988

代謝の調節を介してアルテミシニンの増強された抗マラリア原虫活性を導くArtemisia annuaL.(クソニンジン)の成分の研究【Powered by NICT】

Investigation of the component in Artemisia annua L. leading to enhanced antiplasmodial potency of artemisinin via regulation of its metabolism

著者 (4件)： Cai Tian-Yu (School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan, China) ,  Zhang Yun-Rui (School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan, China) ,  Ji Jian-Bo (School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan, China) ,  Xing Jie (School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan, China)
資料名： Journal of Ethnopharmacology  (Journal of Ethnopharmacology)
巻： 207  ページ： 86-91  発行年： 2017年 
JST資料番号： T0042A  ISSN： 0378-8741  CODEN： JETHDA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アルテミシニン(QHS)は孤立しており,薬草Artemisia annuaL.(クソニンジン)の化学的マトリックスはバイオアベイラビリティとQHSの有効性の両方を向上させることができる。しかし,この相乗作用の正確な機構は不明のままである。植物マトリックスにおけるQHSと潜在的な「酵素阻害剤」の生体内変化は,A.annua,フラボノイド成分との相乗作用に限られていたがQHSの改善された有効性を理解する上で非常に重要であることができた。A.annua抽出物(MAE)代謝の調節を介してQHSの増強された抗マラリア原虫活性をもたらす成分を検討した。相乗的成分と組み合わせたQHSの有効性も評価した。全MAE抽出物とその三MAE画分(MAE3%メタノールを用いて溶出し,85%メタノールを用いて溶出した50%メタノールとMAE IIIを用いたMAE II溶出)は乾燥植物材料から得られ,凍結乾燥後に調製した。QHSの薬物動態プロファイルとその主要な相I代謝産物モノヒドロキシル化アルテミシニン(QHS M)は各MAE抽出物中のQHSの単回経口投与後の健常ラットで検討した。標的MAE画分から単離した主要成分はそれらの酵素阻害を評価した。Plasmodium falciparumに対する潜在的相乗成分と組み合わせたQHSの抗マラリア活性を調べin vivo(マウスPlasmodium yoelii)であった。感染マウスの再発と生存期間はまた薬物処理後に記録した。純粋なQHSと比較して,QHS曝露(AUCとC_max)の2倍の増加は全MAE抽出物中のQHSの単回経口投与後の健常ラットで見られたまたはその画分はMAE III。添加では,代謝産物QHS M(CYP3Aにより仲介される)にQHSの代謝生体内変化はMAEまたはMAE IIIにより阻害された。MAE III(五sesquiterpenenes,三フラボノイドとフェノール酸)から単離された九主要成分の中で,アルテアンヌインB(AB)のみがCYP3A4(IC_501~0.2μM)の阻害を示した。QHSとAB間の相乗作用はin vivoで抗マラリア原虫アッセイとマウスにおける薬物動力学研究を用いて支持された。残念なことに,相乗作用は再燃の速度を低下させることができない。ABはその代謝の調節を介してQHSの増強された抗マラリア原虫力を導くA.annuaの主な原因の一つであった。追加寄与成分または抗マラリア原虫機構を見出したなければ最終再燃はマラリア治療のためのA.annuaの慎重な利用を示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ヨモギ属 ,  相乗作用 ,  経口投与 ,  *代謝 ,  薬物動力学 ,  酵素阻害剤 ,  酵素阻害 ,  代謝産物 ,  生体内変化 ,  *マラリア原虫 ,  *マラリア ,  バイオアベイラビリティ ,  フラボノイド ,  脂環式化合物 ,  ラクトン ,  架橋化合物
準シソーラス用語： 抽出物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： Artemisia annuaL. ,  アルテミシニン ,  抗マラリア原虫活性 ,  Synergism ,  アルテアヌインB ,  代謝

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (1件)： アルテミシニン

タイトルに関連する用語 (9件)： 代謝 ,  調節 ,  アルテミシニン ,  増強 ,  マラリア原虫 ,  活性 ,  Artemisia ,  クソニンジン ,  研究