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J-GLOBAL ID：201702277739835940   整理番号：17A0388684

トポイソメラーゼI阻害剤としての新規二価セクリニン模倣体【Powered by NICT】

Novel bivalent securinine mimetics as topoisomerase I inhibitors

著者 (8件)： Hou Wen (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, P. R. China. [e-mail] [e-mail]) ,  Lin Hui ,  Wang Zhen-Ya ,  Banwell Martin G. ,  Zeng Ting ,  Sun Ping-Hua ,  Lin Jing ,  Chen Wei-Min
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 2  ページ： 320-328  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： C-15及びC-15’の間の異なるリンカーを組み込んだ新しい二価セクリニン模倣体のシリーズを合成し,それらのトポイソメラーゼI(TopoI)阻害活性を評価した。剛体m-置換ベンゼンリンカーを組み込んだ模倣R2は親セクリニンのそれの三倍をTopoI阻害活性を示すことを明らかにした。ドッキング研究と組み合わせた包括的構造-活性相関分析を用いて,これらの二価模倣体の強力な活性を合理的に説明した。反応機構研究は活性二価模倣体はTopoIとDNAとの間の錯体生成を阻害するだけでなく,トポI-DNA複合体を安定化することをドッキング研究から生じる推論を確認するのに役立った。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 剛体 ,  反応機構 ,  DNA【核酸】 ,  *DNAトポイソメラーゼI ,  ドッキング ,  錯体生成 ,  複合体 ,  アルカロイド ,  脂環式化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  ラクトン ,  オレフィン化合物 ,  架橋化合物
準シソーラス用語： 相関分析 ,  阻害活性 ,  リンカ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： セクリニン

タイトルに関連する用語 (3件)： トポイソメラーゼI阻害剤 ,  セクリニン ,  模倣