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J-GLOBAL ID：201702277826887998   整理番号：17A1497285

PPARα活性化因子フェノフィブラートはウサギ冠状動脈平滑筋細胞における電位依存性K~+チャンネルを阻害する【Powered by NICT】

The PPARα activator fenofibrate inhibits voltage-dependent K⁺ channels in rabbit coronary arterial smooth muscle cells

著者 (13件)： Li Hongliang (Institute of Medical Sciences, Department of Physiology, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon 200-701, South Korea) ,  Shin Sung Eun (Institute of Medical Sciences, Department of Physiology, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon 200-701, South Korea) ,  Seo Mi Seon (Institute of Medical Sciences, Department of Physiology, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon 200-701, South Korea) ,  An Jin Ryeol (Institute of Medical Sciences, Department of Physiology, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon 200-701, South Korea) ,  Jung Won-Kyo (Department of Biomedical Engineering, and Center for Marine-Integrated Biomedical Technology (BK21 Plus) Pukyong National University, Busan 608-737, South Korea) ,  Ha Kwon-Soo (Department of Molecular and Cellular Biochemistry, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon 200-701, South Korea) ,  Han Eun-Taek (Department of Medical Environmental Biology and Tropical Medicine, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon 200-701, South Korea) ,  Hong Seok-Ho (Institute of Medical Sciences, Department of Internal Medicine, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon 200-701, South Korea) ,  Bang Hyoweon (Department of Physiology, College of Medicine, Chung-Ang University, Seoul 06974, South Korea) ,  Bae Young Min (Department of Physiology, Konkuk University School of Medicine, Chungju 380-701, South Korea) ,  Firth Amy L. (Department of Pulmonary, Critical Care and Sleep Medicine, University of Southern California, Keck School of Medicine, Los Angeles, CA 90033, USA) ,  Choi Il-Whan (Department of Microbiology, Inje University College of Medicine, Busan 614-735, South Korea) ,  Park Won Sun (Institute of Medical Sciences, Department of Physiology, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon 200-701, South Korea)
資料名： European Journal of Pharmacology  (European Journal of Pharmacology)
巻： 812  ページ： 155-162  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0841A  ISSN： 0014-2999  CODEN： EJPHAZ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然ウサギ冠状動脈平滑筋細胞のパッチクランプ法を用いて電位依存性K~+(Kv)チャンネルに与えるPPARα活性化因子フェノフィブラートの効果を検討した。Kv電流は濃度依存的にフェノフィブラートの適用により阻害され,見かけIC_50値6.39±0.53μM,傾斜値(Hill係数)は1.63±0.10であった。フェノフィブラートはKvチャンネル不活性化の崩壊速度を加速した。フェノフィブラートの会合と解離の速度定数は0.81±0.05μM~ 1s~ 1と4.70±0.47s~ 1であった。フェノフィブラートは定常状態活性化曲線に影響しなかったが,フェノフィブラートはより負の電位に向けて不活性化曲線をシフトした。連続パルス(1または2Hz)の応用は,Kvチャンネルのフェノフィブラート誘発抑制を次第に増加させた,不活性化からの回復時間定数はフェノフィブラートの存在,フェノフィブラートの阻害作用が使用に依存することを示唆しで増加した。他のPPARα活性化剤,ベザフィブラート及びPPARα阻害剤,GW6471は,Kv電流に影響せず,また,Kv電流に及ぼすフェノフィブラートの阻害作用を変化させなかった。これらの結果から,フェノフィブラートは状態-,時間-及び使用-依存性にKv電流を阻害し,PPARα活性化の完全に無関係であることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *冠動脈 ,  *電位 ,  パッチクランプ法 ,  平滑筋細胞 ,  パルス ,  電流 ,  *チャネル ,  *PPARα ,  電圧依存性 ,  不活性化 ,  芳香族ケトン ,  芳香族塩素化合物 ,  フェノールエーテル ,  カルボン酸エステル
準シソーラス用語： 定常状態 ,  速度定数 ,  電圧依存性カリウムチャンネル ,  *電位依存性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： フェノフィブラート ,  PPARα ,  電圧依存性K~+チャンネル ,  冠動脈平滑筋細胞

分類 (2件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  心臓作用薬の基礎研究  (GW07020N)

物質索引 (1件)： フェノフィブラート

タイトルに関連する用語 (8件)： PPARα ,  フェノフィブラート ,  ウサギ ,  冠状動脈 ,  平滑筋細胞 ,  電位依存性 ,  チャンネル ,  阻害