C型肝炎ウイルス治療に対する強力,選択的で経口吸収が可能なHCV NS5A阻害剤:(S)-1-((R)-2-(シクロプロパンカルボキシアミド)-2-フェニルアセチル)-N-(4-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-2-カルボキシアミド

KANG Iou-Jiun; HSU Sheng-Ju; YANG Hui-Yun; YEH Teng-Kuang; LEE Chung-Chi; LEE Yen-Chun; TIAN Ya-Wen; SONG Jen-Shin; HSU Tsu-An; CHAO Yu-Sheng; YUEH Andrew; CHERN Jyh-Haur

文献

J-GLOBAL ID：201702277853752288 整理番号：17A0526838

C型肝炎ウイルス治療に対する強力,選択的で経口吸収が可能なHCV NS5A阻害剤:(S)-1-((R)-2-(シクロプロパンカルボキシアミド)-2-フェニルアセチル)-N-(4-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-2-カルボキシアミド

A Potent, Selective, and Orally Bioavailable HCV NS5A Inhibitor for Treatment of Hepatitis C Virus: (S)-1-((R)-2-(Cyclopropanecarboxamido)-2-phenylacetyl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl)pyrrolidine-2-carboxamide

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資料名：
巻： 60 号： 1 ページ： 228-247 発行年： 2017年01月12日
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

C型肝炎を生じる,C型肝炎ウイルス(HCV)は,少なくとも6種類の主要な遺伝子型があり,遺伝子型1が世界中で最も多い。現在,HCV治療に対し,HCV NS5A阻害剤,レジパスビルが,NS5Aポリメラーゼ阻害剤,ソホスブビルと併用して使用されている。しかしながら,固定用量での,それらの使用は費用が高くなる。このため,低コストで,経口吸収が可能なHCV NS5A阻害剤が求められている。リード化合物,4-フェニルチアゾールから出発し,一連のチアゾール誘導体を合成し,標題化合物を,強力,選択的で経口吸収が可能なHCV NS5A阻害剤として見出した。薬動力学研究は,ラットでの経口吸収性が45%であることを示した。

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薬物の物理化学的性質 , 抗ウイルス薬の基礎研究

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