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J-GLOBAL ID：201702278152297561   整理番号：17A0499886

古代医薬品の新しい光を照らす:腸内赤血球質熱帯熱マラリア原虫のCinchonaアルカロイドの新規蛍光アナログの調製と細胞内局在

Shining new light on ancient drugs: preparation and subcellular localisation of novel fluorescent analogues of Cinchona alkaloids in intraerythrocytic Plasmodium falciparum

著者 (4件)： Woodland John G. (Department of Chemistry, University of Cape Town, Private Bag, Rondebosch, 7701, South Africa. [e-mail]) ,  Hunter Roger ,  Smith Peter J. ,  Egan Timothy J.
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 15  号： 3  ページ： 589-597  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細胞イメージングに適した典型的な抗マラリア薬キニジンおよびそのジアステレオマー,キニジンの蛍光誘導体は,小さな外因性フルオロフォアであるNBDを結合することによって合成されている。これらの誘導体とフェリクロトリポルフィリンIXとの相互作用を評価して,生細胞イメージングによって生成された知見が親分子に関連することを立証した。これらのアナログは,マラリア原虫に選択的に蓄積する共焦点および超解像顕微鏡法によって示される。消化液胞に対応する領域への局在化は,これらのアルカロイドのヘモゾイン阻害剤としての主な役割を支持する。定量分析は,核内での最小の蓄積を明らかにし,可能な作用様式としてのDNA複製の破壊を拒絶した。リン脂質構造および関連オルガネラへの広範な局在が観察されたが,類似体は中性脂質体との関連の証拠を示さなかった。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *Plasmodium falciparum ,  マラリア原虫 ,  *キノリンアルカロイド ,  *窒素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  抗マラリア薬 ,  構造活性相関 ,  蛍光標識 ,  誘導体化 ,  画像分析 ,  化学量論 ,  顕微鏡観察 ,  超解像
準シソーラス用語： *Cinchonaアルカロイド ,  *キノリン類 ,  蛍光誘導体 ,  生細胞イメージング

分類 (3件)： 微生物の生化学  (EG03020N) ,  アルカロイド  (CF10030D) ,  キノリン,イソキノリン  (CF07096H)

物質索引 (4件)： (3R,4S,8R,9S)-10,11-ジヒドロ-6′-メトキシ-11-[2-(7-ニトロ-2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イルアミノ)エチルチオ]シンコナン-9-オール ,  (3R,4S,8R,9S)-10,11-ジヒドロ-6′-メトキシ-11-[2-[12-(7-ニトロ-2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イルアミノ)ドデカノイルアミノ]エチルチオ]シンコナン-9-オール ,  (3R,4S,8R,9S)-10,11-ジヒドロ-6′-メトキシ-11-[2-[6-(7-ニトロ-2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イルアミノ)ヘキサノイルアミノ]エチルチオ]シンコナン-9-オール ,  (3R,4S,8S,9R)-10,11-ジヒドロ-6′-メトキシ-11-[2-(7-ニトロ-2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イルアミノ)エチルチオ]シンコナン-9-オール

タイトルに関連する用語 (11件)： 古代 ,  医薬品 ,  腸 ,  赤血球 ,  質 ,  熱帯熱マラリア原虫 ,  Cinchonaアルカロイド ,  蛍光 ,  アナログ ,  調製 ,  細胞内局在