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J-GLOBAL ID：201702278255025098   整理番号：17A1463448

N-(1-(4-(ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン-11-イル)ピペラジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル誘導体の設計,合成および抗癌活性【Powered by NICT】

Design, synthesis and anticancer activity of N-(1-(4-(dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl)piperazin-1-yl)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl derivatives

著者 (6件)： Gudisela Mura Reddy (Department of Chemistry, VFSTR, Vadlamudi, Guntur 522213, India) ,  Srinivasu N. (Department of Chemistry, VFSTR, Vadlamudi, Guntur 522213, India) ,  Mulakayala Chaitanya (Department of Biosciences, Sri Satya Sai Institute of Higher Learning, Anantapuram 515001, India) ,  Bommu Praveen (PS3 Laboratories LLC, Hyderabad 500072, India) ,  Rao M.V. Basaveswara (Department of Chemistry, Krishna University, Machilipatnam 521 00, India) ,  Mulakayala Naveen (Clearsynth Labs Ltd, IDA Mallapur, Nacharam, Hyderabad 500076, India)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 17  ページ： 4140-4145  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しいN-(1-(4-(ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン-11-イル)ピペラジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル誘導体を設計,合成し,それらの化学構造を~1H NMR,~13C NMRおよび質量スペクトルにより確認した。新しく合成した化合物の抗癌活性をMTTアッセイによりK562,Colo-205とMDA-231を含む三種のヒト癌細胞系に対してin vitroで評価した。スクリーニング結果は五化合物(16b,16d,16I,16p,16q)は20および40μMのIC_50値と強力な細胞毒性活性を示すことが分かった。さらに,in vitro研究は,サーチュインの阻害は,これらの分子の作用の可能な機構であることを明らかにした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  腫瘍細胞 ,  質量スペクトル ,  in vitro実験 ,  *抗腫瘍作用 ,  スクリーニング ,  ヒト ,  細胞毒性
準シソーラス用語： シルツイン ,  MTT法 ,  化学構造 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ジベンゾ[BF][14]thiazepin ,  合成 ,  抗癌活性 ,  サーチュイン ,  スニチニブ

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： ピペラジン ,  フェニル ,  プロパン ,  誘導体 ,  設計 ,  抗癌活性