N-(2-メトキシフェニル)ベンゼンスルホンアミド,神経G蛋白質依存性内向き整流器K~+チャンネルの新規調節因子【Powered by NICT】

Walsh Kenneth B.; Gay Elaine A.; Blough Bruce E.; Geurkink David W.

文献

J-GLOBAL ID：201702278753025654 整理番号：17A1703613

N-(2-メトキシフェニル)ベンゼンスルホンアミド,神経G蛋白質依存性内向き整流器K~+チャンネルの新規調節因子【Powered by NICT】

N-(2-methoxyphenyl) benzenesulfonamide, a novel regulator of neuronal G protein-gated inward rectifier K⁺ channels

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巻： 815 ページ： 233-240 発行年： 2017年
JST資料番号： B0841A ISSN： 0014-2999 CODEN： EJPHAZ 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

G蛋白質開口内向き整流K~+(GIRK)チャンネルは,内向き整流K~+(Kir)チャンネルとして知られている蛋白質のスーパーファミリーのメンバーであり,末梢と中枢神経系で発現した。ニューロンのGIRKチャンネルはオピオイド,ソマトスタチン,ドパミンおよびカンナビノイドを含む神経修飾物質の数の下流標的である。以前の研究はATP感受性K~+チャンネル,Kirチャンネルファミリーの他のメンバーは,スルホンアミド薬により調節されることを示した。スルホンアミドもGIRKチャンネルを調節するかどうかを決定するために,ソマトスタチン2型 5受容体と共にGIRKチャンネルを発現する下垂体AtT20細胞を利用したGIRKチャンネル蛍光アッセイを用いてアリールスルホンアミド化合物のライブラリーをスクリーニングした。1化合物によるGIRKチャネル蛍光信号の増強,N-(2-メトキシフェニル)ベンゼンスルホンアミド(MPBS),ソマトスタチンによるチャンネルの活性化に依存していた。ホールセルパッチクランプ実験では,MPBSの適用は,両GIRKチャンネル活性化のソマトスタチンの濃度-応答曲線(EC_50=3.5nM[対照]対1.0nM[MPBS])がシフトしたが,100nmソマトスタチンを用いて測定した最大GIRK電流を増加させた。MPBSはソマトスタチンの非存在下で細胞に適用した場合GIRKチャンネル活性化は観察されなかった。MPBS構造類似体4-フルオロ-N-(2-メトキシフェニル)ベンゼンスルホンアミドはソマトスタチンGIRK蛍光シグナルを増強し,一方,信号の増加はスルホンアミドトルブタミド,スルファピリジンとセレコキシブでは観察されなかった。結論として,MPBSはニューロンのGIRKチャンネルの新しい原型GPCR調節因子である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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細胞膜の輸送

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