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J-GLOBAL ID：201702278910446973   整理番号：17A1047282

新しいLE404由来アゼシンプロドラッグの最適化合成【Powered by NICT】

Optimized synthesis of new LE404-derived azecine-prodrugs

著者 (3件)： Zergiebel Stephanie (Institute of Pharmacy, Friedrich-Schiller University Jena, Philosophenweg 14, 07743 Jena, Germany) ,  Arndt Hans-Dieter (Institute of Organic Chemistry and Macromolecular Chemistry, Friedrich-Schiller University Jena, Humboldtstr. 10, 07743 Jena, Germany) ,  Seeling Andreas (Institute of Pharmacy, Friedrich-Schiller University Jena, Philosophenweg 14, 07743 Jena, Germany)
資料名： Tetrahedron Letters  (Tetrahedron Letters)
巻： 58  号： 37  ページ： 3640-3642  発行年： 2017年09月13日 
JST資料番号： E0366A  ISSN： 0040-4039  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ジベンゾアゼシン類は高親和性ドーパミンおよびセロトニン受容体きっ抗薬のクラスを表す。リード構造7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-オール(LE404)の合成を13%の全収率で5段階されてきた。本研究は非常に高い収率でLE404の合成を可能にした。本研究に基づいて,薬物動力学パラメータを改善する目的で合成したさらにアゾシン誘導体。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  化学合成 ,  *プロドラッグ ,  抗精神病薬
準シソーラス用語： *アゼシン類 ,  *神経遮断薬

著者キーワード (4件)： Azecines ,  LE404 ,  プロドラッグ ,  神経遮断薬

分類 (2件)： 八員環以上の複素環化合物  (CF07120T) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (15件)： LE-404 ,  安息香酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  4-メチル安息香酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  4-メトキシ安息香酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  シクロペンタンカルボン酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  シクロヘキサンカルボン酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  L-バリン7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  L-ロイシン7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  酢酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  2-メチルプロパン酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  ピバル酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  モルホリン-4-カルボン酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  ジメチルカルバミド酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  ピロリジン-1-カルボン酸7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル ,  炭酸エチル7-メチル-5,6,7,8,9,14-ヘキサヒドロジベンゾ[d,g]アゼシン-3-イル

タイトルに関連する用語 (1件)： 最適化