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J-GLOBAL ID：201702279178275197   整理番号：17A1124070

ヒドロキシアパタイトへの高結合性を持つN,N′-dibisphosphonateエチレンジアミン誘導体と白金(II)錯体の合成と細胞毒性【Powered by NICT】

Synthesis and cytotoxicity of N,N′-dibisphosphonate ethylenediamine derivatives and platinum(II) complexes with high binding property to hydroxyapatite

著者 (4件)： Sun Yanyan (School of Chemistry Biology and Material Engineering, Suzhou University of Science and Technology, Suzhou 215009, China) ,  Wu Xiwen (School of Chemistry Biology and Material Engineering, Suzhou University of Science and Technology, Suzhou 215009, China) ,  Chen Lei (School of Chemistry Biology and Material Engineering, Suzhou University of Science and Technology, Suzhou 215009, China) ,  Luo Li (School of Chemistry Biology and Material Engineering, Suzhou University of Science and Technology, Suzhou 215009, China)
資料名： Inorganica Chimica Acta  (Inorganica Chimica Acta)
巻： 457  ページ： 46-52  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0620A  ISSN： 0020-1693  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連のN,N′-dibisphosphonateエチレンジアミン誘導体(L1L6)とそれに対応するジクロロ白金(II)錯体(1 6)は元素分析,~1H NMR,~13C NMR,~31P NMR,及びHRMSスペクトルによってキャラクタライズした。化合物L1L6および1 6のin vitro抗腫瘍はCell Counting Kit-8とWST-8アッセイにより試験し,白金錯体1 6は培養72時間後のシスプラチンに匹敵する細胞毒性を有するSKOV3およびMG-63,特に複合体2(R=CH_3,n=0~2)に対する白金化合物L1L6よりも高い細胞毒性効果を示したことを示した。錯体1 6はhFOB1.19正常細胞よりもMG-63腫瘍細胞に対する細胞毒性に高度に選択的であった。in vitroでのヒドロキシアパタイト結合試験は,錯体1および2は,シスプラチン(K′<0.1)とゾレドロナート(K′=2.8)より骨ヒドロキシアパタイトに対してより高い親和性(K’=4.2および3.5)を示したことを明らかにした。フローサイトメトリーの結果に基づいて,錯体2は,シスプラチンに類似したアポトーシス効果による細胞死,ゾレドロネートとは異なって誘導した。代表的錯体2はその後のin vivo研究のための有望な骨抗腫瘍剤であることが証明されている。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： シスプラチン ,  *細胞毒性 ,  腫瘍 ,  *ヒドロキシアパタイト ,  アポトーシス ,  複合体 ,  元素分析 ,  腫瘍細胞 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  親和性 ,  培養 ,  *白金錯体 ,  *錯体 ,  in vitro実験 ,  フローサイトメトリー

著者キーワード (5件)： ビスホスホネート ,  白金(II)錯体 ,  Cytotoxicity ,  ヒドロキシアパタイト親和性 ,  アポトーシス

分類 (1件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E)

タイトルに関連する用語 (6件)： ヒドロキシアパタイト ,  結合性 ,  エチレンジアミン誘導体 ,  白金 ,  錯体 ,  細胞毒性