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J-GLOBAL ID:201702279313271568   整理番号:17A1171994

活性に対するテメホス誘導体のニレ左beetle(Xanthogaleruca luteola)およびQSARからのアセチルコリンエステラーゼの特性化【Powered by NICT】

Characterization of acetylcholinesterase from elm left beetle, Xanthogaleruca luteola and QSAR of temephos derivatives against its activity
著者 (5件):
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巻: 136  ページ: 12-22  発行年: 2017年 
JST資料番号: C0793A  ISSN: 0048-3575  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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昆虫アセチルコリンエステラーゼ(AChE)は有機リン系(OP)とカルバメート系(CB)殺虫剤の主要な標的である。本研究では,ニレ左の第三齢幼虫,Xanthogaleruca luteola由来のAChEは親和性クロマトグラフィーにより精製した。酵素を8.51%の全収率で75.29倍に精製した。変性SDS-PAGEで示されたように,精製したAChEの分子量は70kDaであった。酵素はpH7および35°Cで最大活性を示した。さらに,一連のP(O)XP(O)の一般的構造(1 44)とテメホス(Tem)誘導体を調製し,合成し,~31p,~13C,~1H NMR及びFT-IRスペクトル法によって特性化した。36新しいTem誘導体の毒性は,三齢幼虫にスクリーニングし,化合物化合物1,2シクロヘキサン-N,N′-ビス(N,N′-ピペリジンアミドりん酸エステル)は最も高い殺虫力を示した。最大速度(V_max),Michaelis定数(K_m)と予備的バイオアッセイにおいて>75%死亡率と阻害剤の阻害型を特徴づけるパラメータを得るために速度論的解析法を適用した。阻害機構は混合型で,阻害定数(K)は,この化合物の4.70μM~ 1分~ 1と計算された。これらの化合物の定量的構造活性相関(QSAR)方程式は,電子軌道エネルギーは殺虫特性に大きな影響を持つことを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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