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J-GLOBAL ID：201702279329390794   整理番号：17A1463449

5HT_6受容体きっ抗薬としてのピラゾール共役アリールスルホンアミドの神経障害性疼痛軽減効果【Powered by NICT】

Neuropathic pain-alleviating effects of pyrazole-conjugated arylsulfonamides as 5-HT₆ receptor antagonists

著者 (5件)： Hong Jin Ri (School of Science, University of Science and Technology, Daejeon 305-333, Republic of Korea) ,  Choo Hyunah (Center for Neuro-Medicine, Brain Science Institute, Korea Institutes of Science and Technology (KIST), Seoul 02792, Republic of Korea) ,  Choo Hyunah (School of Science, University of Science and Technology, Daejeon 305-333, Republic of Korea) ,  Nam Ghilsoo (Center for Neuro-Medicine, Brain Science Institute, Korea Institutes of Science and Technology (KIST), Seoul 02792, Republic of Korea) ,  Nam Ghilsoo (School of Science, University of Science and Technology, Daejeon 305-333, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 17  ページ： 4146-4149  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アリルスルホニルアミノメチル-3-(1-フェニル-5-イソプロピル)ピラゾールの新規シリーズは,in vitroでのセロトニン受容体サブタイプ6(5HT_6R)拮抗効果を評価した。ラット脊髄神経結紮(SNL)モデルを用いたin vivo神経因性疼痛軽減効果を検討した。,ナフタレンとキノリン置換誘導体のような,二環芳香族sulfonamino基は,in vitroで良好な5HT_6阻害活性を示した。それらの中で,選択した化合物12と138 キノイルスルホンアミノ基を有する,ラットモデルにおける強力な神経因性疼痛軽減効果を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 脊髄神経 ,  in vitro実験 ,  結紮術 ,  セロトニン受容体 ,  *共役 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ポリアセン
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  神経因性疼痛 ,  サブタイプ ,  *神経障害性疼痛 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： アリルスルホニルアミノメチルピラゾール ,  神経因性とう痛 ,  5HT_6受容体きっ抗薬

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： キノリン ,  ナフタレン

タイトルに関連する用語 (4件)： 受容体きっ抗薬 ,  ピラゾール ,  共役 ,  神経障害性疼痛