[3+2]反応によるチューブリン重合阻害剤としてのイソコンブレタスタチンの新規ジヒドロフランおよびジヒドロイソオキサゾール類似体の構築【Powered by NICT】

Song Ming-Yu; Cao Chen-Yu; He Qiu-Rui; Dong Qing-Miao; Li Ding; Tang Jiang-Jiang; Gao Jin-Ming

文献

J-GLOBAL ID：201702279680759928 整理番号：17A1278504

[3+2]反応によるチューブリン重合阻害剤としてのイソコンブレタスタチンの新規ジヒドロフランおよびジヒドロイソオキサゾール類似体の構築【Powered by NICT】

Constructing novel dihydrofuran and dihydroisoxazole analogues of isocombretastatin-4 as tubulin polymerization inhibitors through [3+2] reactions

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巻： 25 号： 20 ページ： 5290-5302 発行年： 2017年
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

[三+二]反応を種々の薬剤分子の形成に重要な役割を果たしている。本研究では,Mn(OAc)3仲介され,1,3 ジポラル[三+二]環化反応を用いた,isoCAの38種類の新しいジヒドロフランおよびジヒドロイソオキサゾール類似体はチューブリン重合の阻害剤として合成した。それらの中で,化合物6gはIC_50値0.47μMでPC-3細胞に対して最も強力な細胞毒性薬であることが見出され,化合物5はIC_50vaule2.32μMでHeLa細胞で最も高い活性を示した。チューブリン重合アッセイは6gがチューブリン集合の用量依存的であり,効果的な阻害剤であることを明らかにした。免疫組織化学研究と細胞周期分布解析は6gは微小管ネットワークを破壊し重症PC-3細胞における細胞周期のG2/M期の細胞のほとんどを停止させたことを示した。さらに,分子ドッキング研究は6gの二個のキラル異性体がチューブリンのコルヒチン結合部位で効率的にと同様に結合できることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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