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J-GLOBAL ID：201702279822311006   整理番号：17A1421843

TCT(Π)の4-置換誘導体合成により作製したチロシナーゼの新規阻害剤【Powered by NICT】

Novel inhibitors of tyrosinase produced by the 4-substitution of TCT (Π)

著者 (5件)： Liu Jing (Department of Chemistry, Nanchang University, Nanchang 330031, PR China) ,  Li Mengrong (Department of Chemistry, Nanchang University, Nanchang 330031, PR China) ,  Yu Yanying (Department of Chemistry, Nanchang University, Nanchang 330031, PR China) ,  Cao Shuwen (Department of Chemistry, Nanchang University, Nanchang 330031, PR China) ,  Cao Shuwen (State Key Laboratory of Food Science and Technology, Nanchang University, Nanchang 330047, PR China)
資料名： International Journal of Biological Macromolecules  (International Journal of Biological Macromolecules)
巻： 103  ページ： 1096-1106  発行年： 2017年 
JST資料番号： T0898A  ISSN： 0141-8130  CODEN： IJBMDR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規チロシナーゼ阻害剤4-官能化チオフェン 2 カルバルデヒド チオセミカルバゾン(TCT)誘導体(1 8)を合成し,蛍光分析,~1Hおよび~13C NMR滴定及び分子ドッキングはチロシナーゼに対するそれらの阻害活性と機構を検討するために使用した。結果は炭素鎖の長さを増加させるか,または4-官能化エステル基へのベンゼン環を導入することにより分子間相互作用又は水素結合形成は,改質剤とチロシナーゼの間の複合体の形成を促進しまたは安定化し,改質剤の阻害活性を高めることを示した。4 ベンゾイメトキシTCTの阻害活性は他の合成試験した改質剤のそれよりもはるかに強く,これは分子ドッキングによって説明,酵素と修飾剤のアミノ酸残基ASN260,GLU256,HIS85間の水素結合の形成に加えて分子間相互作用が存在することを仮定することによって蛍光分析及びNMR滴定によってさらに検証した。TCTの4 ベンゾイメトキシ置換は,新規チロシナーゼ阻害剤を得る良好な経路は,さらなる研究に値すると結論した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 官能化 ,  酵素 ,  滴定 ,  *分子間相互作用 ,  水素結合 ,  蛍光分析 ,  アミノ酸残基 ,  複合体 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： NMR滴定 ,  阻害活性 ,  分子ドッキング ,  チロシナーゼ阻害剤 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： チオフェン 2 カルバルデヒド チオセミカルバゾン(TCT)誘導体 ,  チロシナーゼ阻害剤 ,  蛍光分析 ,  ~1Hおよび~13C NMR滴定

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： チオフェン

タイトルに関連する用語 (6件)： TCT ,  置換 ,  誘導体 ,  作製 ,  チロシナーゼ ,  阻害剤