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J-GLOBAL ID：201702279985503359   整理番号：17A1244662

ビフェニルニコチンアミドの抗増殖活性のための構造的必要条件の研究【Powered by NICT】

Investigating Structural Requirements for the Antiproliferative Activity of Biphenyl Nicotinamides

著者 (13件)： Majellaro Maria (Department of Pharmacy-Drug Sciences, University of Bari, Via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  Stefanachi Angela (Department of Pharmacy-Drug Sciences, University of Bari, Via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  Tardia Piero (D3-Drug Discovery and Development Department, Istituto Italiano di Tecnologia, Via Morego 30, 16163, Genova, Italy) ,  Vicenti Chiara (Department of Emergency and Organ Transplantation, Section of Pathological Anatomy, University of Bari, Piazza Giulio Cesare 11, 70124, Bari, Italy) ,  Boccarelli Angelina (Department of Biomedical Sciences and Human Oncology, University of Bari, Piazza Giulio Cesare 11, 70124, Bari, Italy) ,  Pannunzio Alessandra (Department of Pharmacy-Drug Sciences, University of Bari, Via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  Campanella Federica (Department of Pharmacy-Drug Sciences, University of Bari, Via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  Coluccia Mauro (Department of Pharmacy-Drug Sciences, University of Bari, Via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  Denora Nunzio (Department of Pharmacy-Drug Sciences, University of Bari, Via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  Leonetti Francesco (Department of Pharmacy-Drug Sciences, University of Bari, Via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  de Candia Modesto (Department of Pharmacy-Drug Sciences, University of Bari, Via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  Altomare Cosimo Damiano (Department of Pharmacy-Drug Sciences, University of Bari, Via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  Cellamare Saverio (Department of Pharmacy-Drug Sciences, University of Bari, Via Orabona 4, 70125, Bari, Italy)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 12  号： 16  ページ： 1380-1389  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前に透過性糖蛋白質(P gp)調節因子として研究され,多数トリメトキシ安息香酸アニリドの新規抗癌剤を同定する目的でスクリーニングした。これらの化合物の一つ,耐性MCF-7細胞株に対する抗増殖活性を示したがヒット構造として選択した。ニコチノイル基を有するトリメトキシベンゾイル部分の置換,溶解性の問題を克服するために,新しい一連のN ビフェニル ニコチノイルアニリドの,その中でニトロ誘導体,N-(3′,5′-ジフルオロ-3-ニトロ-[1,1′-ビフェニル]-4-イル)ニコチンアミド(3),はナノモル範囲でMCF-7およびMDA-MB-231細胞に対して抗増殖活性を示した。ニトロ基の生物学的等価体の探索はニトリルアナログN-(3-シアノ-4′-フルオロ-[1,1′-ビフェニル]-4-イル)ニコチンアミド(36),MCF-7およびMDA-MB-231細胞に対して活性の強い増加を示した。化合物36はG_2とM期MCF-7細胞集団の用量依存性蓄積,およびS期細胞の減少を誘導した。ビンブラスチン,良く知られた強力な抗有糸分裂剤と比較して,化合物36は,低用量(20 40 nm)でG_1相停止を誘導したが,in vitroチューブリン重合を阻害しなかった。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  *MCF7細胞 ,  チューブリン ,  重合 ,  溶解性 ,  抗腫瘍薬 ,  糖タンパク質 ,  脂肪酸 ,  窒素複素環化合物 ,  インドールアルカロイド ,  架橋化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  カルボン酸エステル ,  ジオール ,  ヒドロキシ酸 ,  芳香族炭化水素
準シソーラス用語： 有糸分裂阻害剤 ,  S期 ,  用量依存性 ,  MDA-MB-231細胞 ,  調節因子 ,  *抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗増殖活性 ,  細胞周期解析 ,  MCF-7 ,  MDA-MB-231 ,  ニコチノイルアニリド

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (2件)： ビンブラスチン ,  ビフェニル

タイトルに関連する用語 (3件)： 抗増殖活性 ,  必要条件 ,  研究