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J-GLOBAL ID：201702280130042186   整理番号：17A0746991

[¹⁸F]BODIPY標識カスパーゼ阻害剤の合成と評価

Synthesis and evaluation of a [¹⁸F]BODIPY-labeled caspase-inhibitor

著者 (13件)： Ortmeyer Christian Paul (Department of Nuclear Medicine, University Hospital Muenster, Albert-Schweitzer-Campus 1, Building A1, D-48149 Muenster, Germany) ,  Ortmeyer Christian Paul (Organic Chemistry Institute, University of Muenster, Corrensstr. 40, D-48149 Muenster, Germany) ,  Haufe Guenter (Organic Chemistry Institute, University of Muenster, Corrensstr. 40, D-48149 Muenster, Germany) ,  Haufe Guenter (Cells-in-Motion Cluster of Excellence, University of Muenster, Waldeyerstr. 15, D-48149 Muenster, Germany) ,  Schwegmann Katrin (European Institute for Molecular Imaging, University of Muenster, Waldeyerstr. 15, D-48149 Muenster, Germany) ,  Hermann Sven (European Institute for Molecular Imaging, University of Muenster, Waldeyerstr. 15, D-48149 Muenster, Germany) ,  Schaefers Michael (Department of Nuclear Medicine, University Hospital Muenster, Albert-Schweitzer-Campus 1, Building A1, D-48149 Muenster, Germany) ,  Schaefers Michael (Cells-in-Motion Cluster of Excellence, University of Muenster, Waldeyerstr. 15, D-48149 Muenster, Germany) ,  Schaefers Michael (European Institute for Molecular Imaging, University of Muenster, Waldeyerstr. 15, D-48149 Muenster, Germany) ,  Borgel Frederik (Institute for Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, University of Muenster, Corrensstr. 48, D-48149 Muenster, Germany) ,  Wuensch Bernhard (Institute for Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, University of Muenster, Corrensstr. 48, D-48149 Muenster, Germany) ,  Wagner Stefan (Department of Nuclear Medicine, University Hospital Muenster, Albert-Schweitzer-Campus 1, Building A1, D-48149 Muenster, Germany) ,  Hugenberg Verena (Institute for Radiology, Nuclear Medicine and Molecular Imaging, HDZ NRW, Georgstr. 11, D-32545 Bad Oeynhausen, Germany)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 7  ページ： 2167-2176  発行年： 2017年04月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： BODIPY類(ボロンジピロメテン類)は,高い安定性および量子収率を示す蛍光色素である。これらは,ホウ素コアでの選択的な¹⁸Fフッ素化の可能性を特徴とする。生物活性分子に結合して,[¹⁸F]フッ素で標識された化合物は,in vivoでのマルチモーダルイメージングのための有望なトレーサであり,PETおよび蛍光イメージングに使用することができる。ホウ素上にフェニルおよびヒドロキシ置換基を含有するBODIPYを合成し,その特性を評価した。フッ素化およびヒドロキシ置換色素を,環化付加を介してイサチン系カスパーゼ阻害剤に結合させ,得られた化合物をin vitroカスパーゼ阻害アッセイにより評価した。代謝安定性と生成代謝産物を,マウス肝ミクロソームでのインキュベーションとLC-MS分析により調べた。その後,蛍光体を[¹⁸F]フッ素にて標識し,動的PETを用いたin vivo生体内分布試験を行った。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ホウ素複素環化合物 ,  *窒素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  *プロテイナーゼ阻害剤 ,  蛍光体 ,  色素 ,  *フッ素同位体 ,  *画像処理 ,  PET【トモグラフィー】 ,  *蛍光測定 ,  環状付加 ,  ケトン ,  ラクタム ,  安定性 ,  薬物代謝 ,  代謝産物 ,  ミクロソーム ,  LC-MS分析 ,  生体内分布 ,  放射線化学反応 ,  X線CT
準シソーラス用語： *BODIPY誘導体 ,  *カスパーゼ阻害剤 ,  蛍光色素 ,  *フッ素18 ,  *in vivoイメージング ,  *蛍光イメージング ,  *PETイメージング ,  環化付加 ,  イサチン誘導体 ,  代謝安定性 ,  肝ミクロソーム ,  LC/MS ,  放射線合成 ,  PET/CT

著者キーワード (5件)： BODIPY ,  Caspase inhibitor ,  Molecular Imaging ,  ¹⁸F-labeling ,  Dual-labeled probe

分類 (5件)： 有機化合物・錯体の蛍光・りん光(分子)  (BH06062I) ,  標識化合物  (CB10050N) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  有機ほう素化合物  (CF08020R) ,  医用画像処理  (JE04020T)

物質索引 (1件)： BODIPY

タイトルに関連する用語 (4件)： BODIPY ,  標識 ,  カスパーゼ阻害剤 ,  評価