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J-GLOBAL ID:201702280208328677   整理番号:17A0658539

Fuのカッピング療法の経皮的浸透増強の効果とメカニズム:伝統的な中国医学(TCM)特性を用いた経皮投与のための新しい物理的浸透技術

The Effect and Mechanism of Transdermal Penetration Enhancement of Fu’s Cupping Therapy: New Physical Penetration Technology for Transdermal Administration with Traditional Chinese Medicine (TCM) Characteristics
著者 (5件):
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巻: 22  号:ページ: WEB ONLY  発行年: 2017年04月 
JST資料番号: U7014A  ISSN: 1420-3049  CODEN: MOLEFW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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背景:この論文では,伝統的な中国薬(TCM)特性を有する経皮投与のための新しいタイプの物理的浸透技術を提示する。Fuのカッピング療法(FCT)は,in vitroおよびin vivo実験で確立・研究され,FCT物理的浸透技術の浸透効果およびメカニズムを予備的に議論した。方法:モデル薬物として1-(4-クロロベンゾイル)-5-メトキシ-2-メチルインドール-3-イル酢酸(インドメタシン,IM)を用いて,試験管内経皮試験で化学的透過系について高,中,低基準を確立した。さらに,参照として化学浸透エンハンサー(CPE)およびイオン泳動を使用して,IMパッチに対するFCTの経皮浸透効果を,7種のin vitro拡散動力学モデルおよびin vitro薬物分布を用いて評価した。超高性能液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析技術(UPLC-MS/MS)および薬物動態学的パラメーターを使用してインビボでのIM定量分析法を確立し,0から最終時刻t(AUC0-t,AUMC0-t)までのゼロおよび1次モーメント曲線の下の面積,0から無限大までのゼロおよび1次モーメント曲線下の面積(AUC0-∞,AUMC0-∞),最大血漿濃度(Cmax)および平均滞留時間(MRT)をインビボでのFCTの経皮浸透効果を評価する指標として使用した。さらに,FCTおよび化学的浸透増強剤に対する共同相乗的浸透効果を研究するために,3K要因設計を使用した。走査型電子顕微鏡(SEM)および透過型電子顕微鏡(TEM)イメージングにより,角質層(SC)の表面上の微小および超微細構造の変化を観察し,FCT浸透機構を調べた。結果:インビトロおよびインビボ皮膚透過実験により,FCTを用いたIMの累積経皮経皮吸収量およびインビボ経皮吸収量の両方が,CPEおよびイオン泳動を用いた量より多いことが明らかになった。第1に,対照群と比較して,FCT低強度群(FCTL)のインドメタシン皮膚経皮速度は35.52%であり,9時間における増強比(ER)は1.76倍であり,CPEおよびイオン泳動の浸透増強効果と同等であった。第2に,FCT中強度群(FCTM)およびFCT高強度群(FCTH)のインドメタシン経皮比はそれぞれ47.36%および54.58%であったが,9時間でのERはそれぞれ3.58倍と8.39倍であった。第3に,薬物動態学的データは,FCTのインビボでのインドメタシン経皮吸収が対照よりはるかに高く,FCTMはCPEよりわずかに高く,FCTM群は他より著しく高かった。一方,分散分析から,FCT浸透増強法とCPE法との組み合わせは皮膚浸透を増強する有益な効果を有することが示され,CPE法の有意水準は0.0004であり,これは0.001よりも低く,有意差が顕著であることを意味し,FCTの有意水準も0.0001以下であり,その差は顕著に大きかった。因子相互作用の有意水準はA×Bは0.0001より低く,相乗効果の差が顕著に有意であることを示した。さらに,SEMおよびTEM画像から,FCTで処置したスプラーグ・ドリーラットのSC表面が損傷し,SC孔が大きく成長して特別な「煉瓦構造」が緩くなり,完全な表面構造を観察することが困難であった。これは,皮膚のバリア機能が壊れ,主要な皮膚浸透経路と考えられる経路が明らかになった。結論:FCTは,新しい形態の経皮浸透技術として,TCM特性に著しい浸透効果を有し,高い臨床価値を有するので,その発展を推進する価値がある。(翻訳著者抄録)
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分類 (2件):
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生物薬剤学(基礎)  ,  東洋医学 
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