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J-GLOBAL ID：201702280246313932   整理番号：17A1482211

PPARγとその抗血小板プロフィルをもつEdaglitazoneとシグリタゾンの間の相互作用の研究【Powered by NICT】

Study of the interactions between Edaglitazone and Ciglitazone with PPARγ and their antiplatelet profile

著者 (6件)： Munoz-Gutierrez Camila (Centro de Bioinformatica y Simulacion Molecular (CBSM), Universidad de Talca, Talca, Chile) ,  Sepulveda Cesar (Platelet Research Center, Department of Clinical Biochemistry and Immunohematology, Faculty of Health Sciences, Interdisciplinary Excellence Research Program on Healthy Aging (PIEI-ES), Universidad de Talca, Talca, Chile) ,  Caballero Julio (Centro de Bioinformatica y Simulacion Molecular (CBSM), Universidad de Talca, Talca, Chile) ,  Palomo Ivan (Platelet Research Center, Department of Clinical Biochemistry and Immunohematology, Faculty of Health Sciences, Interdisciplinary Excellence Research Program on Healthy Aging (PIEI-ES), Universidad de Talca, Talca, Chile) ,  Fuentes Eduardo (Platelet Research Center, Department of Clinical Biochemistry and Immunohematology, Faculty of Health Sciences, Interdisciplinary Excellence Research Program on Healthy Aging (PIEI-ES), Universidad de Talca, Talca, Chile) ,  Fuentes Eduardo (Nucleo Cientifico Multidisciplinario, Universidad de Talca, Talca, Chile)
資料名： Life Sciences  (Life Sciences)
巻： 186  ページ： 59-65  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0699B  ISSN： 0024-3205  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)は脂質代謝,炎症および心血管疾患における重要な役割とリガンド活性化転写因子である。PPARγ配位子はcAMP経路,それら保護心臓保護役割付与するによる血小板凝集に対する阻害効果を有していた。Edaglitazoneとシグリタゾンは強力なPPARγアゴニストとして報告された二化学的に類似したチアゾリジンジオン(TZD)薬であるが,Edaglitazoneはシグリタゾンよりも強力で100倍以上である。ここでは,配位子結合とEdaglitazoneとシグリタゾンの実験的抗血小板プロファイルを記述するために計算研究を報告した。両配位子は,PPARγ結合部位内の類似方位を示した。それらの極性ヘッドはアームIポケットの残基による複雑な水素結合ネットワークを示したが,それらの疎水性尾部はアームIIまたは入口ポケット内部に配向している。Edaglitazoneの嵩だかな長い尾部は付加的疎水性相互作用を示し,結合親和性計算によって支持されたPPARγへの強い結合を説明した。一方,Edaglitazoneとシグリタゾンは抗血小板活性を示したが,Edaglitazoneのみが低濃度でそのような効果を保持していた。Edaglitazoneは血小板内cAMPレベルを増加させ,PPARγ分泌を阻害することを証明し,そのより大きな抗血小板活性を説明した。まとめると,より強力なPPARγアゴニストEdaglitazoneは強力な抗血小板剤であると思われる。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 結合部位 ,  心血管疾患 ,  *PPARγ ,  疎水性 ,  血小板凝集 ,  脂質代謝 ,  *血小板 ,  疎水性相互作用 ,  炎症 ,  血小板凝集阻害薬 ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  環状ヌクレオチド ,  エステル ,  脂環式化合物 ,  ラクタム ,  有機硫黄化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  フェノールエーテル
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  PPARガンマアゴニスト ,  リガンド , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 血小板 ,  抗血小板活性 ,  Edaglitazone ,  PPARγ ,  クロスドッキング ,  MM/GBSA

分類 (2件)： 消化器の基礎医学  (GH01020E) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

物質索引 (2件)： cAMP ,  シグリタゾン

タイトルに関連する用語 (6件)： PPARγ ,  血小板 ,  プロフィル ,  シグリタゾン ,  相互作用 ,  研究