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J-GLOBAL ID：201702280306246785   整理番号：17A0325913

IQCA TASS:血栓を標的とし,IQCA/TARGD(S)S in vivo放出が可能なナノスケールP-セレクチン阻害剤【Powered by NICT】

IQCA-TASS: a nano-scaled P-selectin inhibitor capable of targeting thrombus and releasing IQCA/TARGD(S)S in vivo

著者 (10件)： Wu Jianhui (Beijing Area Major Laboratory of Peptide and Small Molecular Drugs, Engineering Research Center of Endogenous Prophylactic of Ministry of Education of China, Beijing Laboratory of Biomedical Materials, College of Pharmaceutical Sciences, Capital Medical University, Beijing, PR China) ,  Zhu Haimei ,  Zhao Ming ,  Wang Yuji ,  Yang Guodong ,  Wang Yaonan ,  Zhao Shurui ,  Gui Lin ,  Zhang Xiaoyi ,  Peng Shiqi
資料名： Journal of Materials Chemistry B. Materials for Biology and Medicine  (Journal of Materials Chemistry B. Materials for Biology and Medicine)
巻： 5  号： 5  ページ： 917-927  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2382A  ISSN： 2050-750X  CODEN： JMCBDV  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 血栓症は,世界中でヒトの健康に深刻な脅威である。テトラヒドロイソキノリン-3-カルボン酸(IQCA)は,抗血栓剤である,Thr Ala Arg Gly Asp(Ser)-Ser(TASS)は血栓を標的にすることができる。テトラヒドロ-イソキノリン-3-カルボニルThr Ala Arg Gly Asp(Ser)-Ser(IQCA TASS)は血栓標的化のためのナノデリバリシステムの発見に向けた目的で設計した。in vitro,IQCA TASSはP-セレクチンとダウンレギュレートされたP-セレクチン発現に作用した。四アグリゲータにより誘導された血小板凝集に対するIQCA TASSのIC_50値は0.45nMであった。in vivoでは,血栓内IQCAとTASS放出され,IQCA TASS標的血栓は用量依存的抗血栓作用の最小有効量は1nmol kg~( 1)を示し,抗炎症作用を示した。1μmol kg~( 1)までの線量であっても,1000時間最小有効量,IQCA TASSの用量はまだ毒性反応を誘導しなかった。ラット血しょうでは,IQCA TASSは41nm以下の直径をもつナノ粒子を形成した。休止および活性化血小板とのナノ粒子の相互作用を画像化した。IQCA TASSは血栓を標的とし,疾患部位における抗thrombotic/anti炎症性薬理作用団を放出できる安全なナノ医療すべきである。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 炎症 ,  血小板凝集 ,  *血栓症 ,  *P-セレクチン ,  血漿 ,  消炎作用 ,  ナノ粒子 ,  ターゲティング
準シソーラス用語： ナノ医療 ,  画像化 ,  活性化血小板 ,  抗血栓作用 ,  抗血栓薬 ,  *阻害剤 ,  *ナノスケール , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 固体デバイス製造技術一般  (NC03030V) ,  製剤一般  (GY02010Z)

タイトルに関連する用語 (6件)： 血栓 ,  標的 ,  放出 ,  ナノスケール ,  P-セレクチン ,  阻害剤