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J-GLOBAL ID：201702280820508804   整理番号：17A0442955

SAR研究のための有用な構築ブロックとしての2,3,3,3-テトラフルオロ-2-メチル-1-アリルプロパン 1 アミンの触媒的不斉合成【Powered by NICT】

Catalytic asymmetric synthesis of 2,3,3,3-tetrafluoro-2-methyl-1-arylpropan-1-amines as useful building blocks for SAR-studies

著者 (3件)： Brewitz Lennart (Institute of Microbial Chemistry (BIKAKEN), 3-14-23 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141-0021, Japan) ,  Kumagai Naoya (Institute of Microbial Chemistry (BIKAKEN), 3-14-23 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141-0021, Japan) ,  Shibasaki Masakatsu (Institute of Microbial Chemistry (BIKAKEN), 3-14-23 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141-0021, Japan)
資料名： Journal of Fluorine Chemistry  (Journal of Fluorine Chemistry)
巻： 194  ページ： 1-7  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0438C  ISSN： 0022-1139  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： SAR研究におけるαisopropylbenzylaminesのためのフッ素化代替物として機能する2,3,3,3-テトラフルオロ-2-メチル-1-アリルプロパン 1 アミンの不斉合成のための第一のプロトコルを提示した。成功した合成に重要キー結合生成段階のためのフッ素化アミドの最近開発された直接的触媒的不斉Mannich型反応の適用であった。この汎用プロトコルの有用性は,T型選択的Ca~2+チャンネル遮断薬とプロリルカルボキシペプチダーゼ阻害剤のふっ素化類似体の合成により実証した。それらのふっ素化類似体の優勢な立体配座は,X線結晶学及びNMR分光法フッ素媒介gauche効果の強い影響を明らかにしたにより調べた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 立体配座 ,  フッ素化 ,  構造活性相関 ,  *アミン ,  X線結晶学 ,  プロトコル ,  *触媒 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  Mannich反応 ,  類似物質 ,  *不斉合成
準シソーラス用語： 触媒作用 ,  阻害剤 ,  遮断 ,  *構造活性相関研究 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ふっ素化αisopropylbenzylamines ,  キラル2333-テトラフルオロ-2-メチル-1-アリルプロパン 1 アミン ,  トリフルオロメチル ,  ふっ素gauche効果 ,  構造活性相関 ,  協同的触媒作用

分類 (2件)： 脂肪族ハロゲン化合物  (CF03050P) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M)

タイトルに関連する用語 (7件)： SAR ,  研究 ,  構築 ,  アリル ,  プロパン ,  アミン ,  触媒的不斉合成