抄録/ポイント：
抄録/ポイント
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原子移動ラジカル重合(ATRP),開環重合(ROP),およびクリック・クリック化学の組合せを用いて,明確なpH応答ポリ(ε-カプロラクトン)-graft-β-cyclodextrin-graft-ポリ(2-(ジメチルアミノ)エチル-メタクリラート)-co-ポリ(エチレングリコール酸エステル両親媒性共重合体(PCL-g-f-CD-g-P(DMAEMA-co-PEGMA))を合成した。Fourier変換赤外分光法(FTIR),プロトン核磁気共鳴(1H-NMR),およびゲル浸透クロマトグラフィー(GPC)によって,高分子の合成の成功を確認した。次に,高分子は水溶液中でミセルに自己集合することができ,それは動的光散乱(DLS)と透過型電子顕微鏡(TEM)によって実証された。水におけるこれらの共重合体のpH応答自己集合挙動を,制御ドキソルビシン(DOX)放出に対して7.4および5.0の異なるpH値で調べ,これらの結果は,DOXの放出速度がpHを変化させることにより効果的に制御され,薬物負荷効率(DLE)の放出が88%(W/W)になることを明らかにした。CCK-8アッセイは,共重合体が低い毒性を有し,良好な生物分解性と生体適合性を有するが,DOX負荷ミセルはHeLa細胞に対して高い細胞毒性を有することを示した。さらに,共焦点レーザ走査顕微鏡(CLSM)画像は,高分子ミセルが腫瘍部位を活発に標的化し,腫瘍細胞に向けた高分子ミセルからの効率的な細胞内DOX放出が抗腫瘍作用をさらに確認したことを明らかにした。DOX負荷ミセルは,容易に細胞に入ることができて,望ましい薬理作用を生み出し,遊離DOXの副作用を最小にすることができた。これらの結果は,pH応答性高分子ミセルが持続的放出による癌標的治療のための潜在的疎水性薬物送達担体であることを示した。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
