腸透過性の比較とラットにおける2-(2-ヒドロキシプロパンアミド)安息香酸の鏡像異性体の腸管吸収に対するP糖蛋白質の影響【Powered by NICT】

Zhang Qili; Zhang Meiyan; Wang Danlin; Zhao Yunli; Yu Zhiguo

文献

J-GLOBAL ID：201702280926915209 整理番号：17A0749197

腸透過性の比較とラットにおける2-(2-ヒドロキシプロパンアミド)安息香酸の鏡像異性体の腸管吸収に対するP糖蛋白質の影響【Powered by NICT】

Comparison of intestinal permeability and p-glycoprotein effects on the intestinal absorption of enantiomers of 2-(2-hydroxypropanamido) benzoic acid in rats

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資料名：
巻： 29 号： 1 ページ： 26-32 発行年： 2017年
JST資料番号： W0179A ISSN： 0899-0042 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

本研究の目的は,ラットにおけるin situ単一パス腸潅流(SPIP)モデルを用いて2-(2-ヒドロキシプロパンアミド)安息香酸((R)-/(S)-HPABA)のエナンチオマ,海洋由来抗炎症薬間の腸透過性を比較することであった。濃度,小腸の孤立した領域,P糖蛋白質(P gp)阻害剤は(R)-/(S)-HPABAの腸管吸収に及ぼすそれらの影響を調べるために実施した。加えて,著者らの予測を例示した分子ドッキング法。(R)-/(S)-HPABAの吸収速度定数(K_a)と透磁率値(P_eff)を計算した。(S)-HPABAの透過性は空腸における(R)-HPABAのそれよりも有意に高かった(P<0.01),回腸における最良の出現(R)-/(S)-HPABAの回腸透過性調べた濃度は20~80μg/mLの範囲であり,(R)-/(S)-HPABAのK_aとP_eff値は直線的に増加したP-gp阻害剤(ベラパミル)の存在下で,二種のエナンチオマのP_eff値は有意に増加した;および(R)-HPABAの吸収に及ぼすP-gpの影響は回腸セグメントにおける(S)-HPABAのそれより強かった。これらの結果に基づいて,担体-媒介輸送と結合したキャリア媒介輸送または受動輸送は(R)-/(S)-HPABAの腸管吸収の機構であると考えられ,(R)-/(S)-HPABAはP-gp基質として認めることがある。添加では,(S)-HPABAの腸透過性である(R)-HPABAのそれより高かった。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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クロマトグラフィー,電気泳動 , 反応の立体化学

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