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J-GLOBAL ID:201702281351469182   整理番号:17A1713567

炎症性腸疾患の治療のためのアザチオプリンの結腸送達のためのキトサンビーズの開発とin vivo評価【Powered by NICT】

Development and in vivo evaluation of chitosan beads for the colonic delivery of azathioprine for treatment of inflammatory bowel disease
著者 (9件):
資料名:
巻: 109  ページ: 269-279  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0673A  ISSN: 0928-0987  CODEN: EPSCED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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アザチオプリンは炎症性腸疾患(IBD)の治療に使用される非常に効率的な免疫抑制剤である。アザチオプリンの全身投与は遅延治療効果と重篤な有害反応をもたらした。本研究では,初めて,大腸炎ウサギモデルにおけるアザチオプリンのデリバリーのための結腸を標的としたキトサンビーズを開発した。いくつかのキャラクタリゼーションはアザチオプリン負荷ビーズ(例えば薬物カプセル化効率,薬物負荷容量,収率,大きさ,他の成分を持つ形状と適合性)を行った。アザチオプリン負荷ビーズを充填した耐酸性カプセルのin vitro放出プロファイルは,アザチオプリンの大部分はIBD結腸シミュレーション培地で放出されたことを示した。アザチオプリン負荷ビーズとアザチオプリン生薬の治療効果は酢酸誘発大腸炎ウサギモデルについて検討した。改善された治療転帰はアザチオプリン負荷ビーズで処理した動物で観察されたが,未処理動物制御とアザチオプリン遊離薬物で処理した動物,臨床活動性スコア,組織浮腫の指標,死亡率,結腸巨視的スコアと結腸病理組織学的特徴に基づいて比較した。アザチオプリン負荷ビーズで処理した動物では,炎症性メディエーターのレベル,ミエロペルオキシダーゼ酵素と腫瘍壊死因子αは,正常ウサギで観察されたものと類似のレベルに有意に減少した。さらに,抗酸化酵素活性,スーパーオキシドジスムターゼ及びカタラーゼは,薬物担持ビーズで処置した動物でかなり回復した。本研究で開発したアザチオプリン負荷ビーズは,IBDの管理において大きな可能性を持つかもしれない。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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生物薬剤学(基礎) 
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