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J-GLOBAL ID：201702281533462834   整理番号：17A0617443

過飽和活性薬剤成分溶液の熱力学に対する内因性胆汁酸塩の影響

Impact of Endogenous Bile Salts on the Thermodynamics of Supersaturated Active Pharmaceutical Ingredient Solutions

著者 (9件)： LU Jennifer (Purdue Univ., Indiana, USA) ,  ORMES James D. (Merck & Co., Inc., New Jersey, USA) ,  LOWINGER Michael (Merck & Co., Inc., New Jersey, USA) ,  XU Wei (Merck & Co., Inc., Pennsylvania, USA) ,  MITRA Amitava (Merck & Co., Inc., Pennsylvania, USA) ,  MANN Amanda K. P. (Merck & Co., Inc., New Jersey, USA) ,  LITSTER James D. (Purdue Univ., Indiana, USA) ,  LITSTER James D. (Univ. Sheffield, Sheffield, GBR) ,  TAYLOR Lynne S. (Purdue Univ., Indiana, USA)
資料名： Crystal Growth & Design  (Crystal Growth & Design)
巻： 17  号： 3  ページ： 1264-1275  発行年： 2017年03月 
JST資料番号： W1323A  ISSN： 1528-7483  CODEN： CGDEFU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 臨界ミセル濃度(CMC)の上下における難水溶性活性薬剤成分(API)の過飽和水溶液の熱力学に対する,胆汁酸塩と,その良好な代替剤であるナトリウムタウロコラートの影響について理解を深める目的で,可溶化と膜輸送間の相互作用について評価された。テラプレビルの水溶液について,ヒトの内因性胆汁酸塩に最も多く含まれる6種の胆汁酸塩の有無による膜輸送流束変化が測定された。テラプレビル水溶液の熱力学に対して,三ヒドロキシ胆汁酸の影響は,二ヒドロキシ胆汁酸のそれよりも影響が小さいことが明らかにされ,将来の結晶化抑制機構研究に対する基礎的知見を与える。

シソーラス用語： *溶液 ,  *薬物 ,  *熱力学的性質 ,  臨界ミセル濃度 ,  膜輸送 ,  可溶化 ,  ヒドロキシ基 ,  フラックス【流束】 ,  *過飽和溶液 ,  *胆汁酸塩 ,  濃度 ,  脂肪族アミン ,  ステロイド ,  スルホン酸 ,  カルボアミド ,  脂環式アルコール ,  ポリオール ,  プロテイナーゼ阻害剤
準シソーラス用語： 難水溶性薬物

分類 (2件)： 薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  ミセル  (CB11020N)

物質索引 (2件)： ナトリウムタウロコラート ,  テラプレビル

タイトルに関連する用語 (7件)： 過飽和 ,  活性 ,  薬剤 ,  溶液 ,  熱力学 ,  内因性 ,  胆汁酸塩