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J-GLOBAL ID：201702281629620562   整理番号：17A0704922

トリフルオロメチル基をもつアリールアミンを含む2,3 ジスブスチツテド 1,4 ナフトキノン:合成,生物学的評価,および計算機による研究【Powered by NICT】

2,3-Disubstituted-1,4-naphthoquinones containing an arylamine with trifluoromethyl group: synthesis, biological evaluation, and computational study

著者 (6件)： Yildirim Hatice (Chemistry Department, Engineering Faculty, Istanbul University, Avcilar, 34320, Istanbul, Turkey. [e-mail]) ,  Bayrak Niluefer ,  Tuyun Amac Fatih ,  Kara Emel Mataraci ,  Celik Berna OEzbek ,  Gupta Girish Kumar
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 41  ページ： 25753-25764  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗菌および抗真菌性有機化合物は,生物医学的応用のためにますます重要になっている。本研究では,異なる位置にトリフルオロメチル基を持つアリールアミンを含む新しいスルファニル 1,4 ナフトキノン誘導体をベースにした合成,構造のキャラクタリゼーション,in silico PASS予測,抗菌および抗真菌特性の発見,更なる薬剤の発見と開発に適用できるを検討した。新しく合成した化合物のin vitro抗細菌活性を七種の細菌珠(三種グラム陽性および四種グラム陰性菌)及び1種のイーストのパネルで評価し,抗バイオフィルム活性に関する更なる研究であった。化合物(5bと5e)がヒト由来の病原体S.epidermidis,最小発育阻止濃度値(4.88及び2.44μg/mL~( 1),それぞれ)に対して強い抗菌効率を有するとして同定された。両化合物(5bと5e)の毒性はセフロキシム(臨床的に証明された薬)とこれらの化合物を比較するために詳細に研究した。化合物5fの抗菌活性はセフロキシムと同等であった。さらに,三化合物(5b,5e,5f)は優れた抗菌活性を示し,5b,および5eは参照抗微生物化合物(セフロキシム)より活性で二と四倍であった。この理由のため,これら三種類の化合物(5b,5e,5f)は有望な抗細菌薬として考えられている。さらに,ドッキング研究は,これらの化合物の結合様式の作用と予測を合理的に使用した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *抗細菌作用 ,  予測 ,  最小発育阻止濃度 ,  抗細菌薬 ,  生物膜 ,  グラム陰性菌 ,  ドッキング ,  in vitro実験 ,  酵母 ,  キャラクタリゼーション ,  病原体 ,  ラクタム ,  カルバミド酸エステル ,  酸素複素環化合物 ,  オキシムエーテル ,  硫黄複素環化合物 ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： in silico ,  *生物学的評価 ,  *トリフルオロメチル基 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： セフロキシム

タイトルに関連する用語 (6件)： トリフルオロメチル基 ,  アリールアミン ,  ナフトキノン ,  生物学的評価 ,  計算機 ,  研究