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J-GLOBAL ID：201702282210231112   整理番号：17A0408533

ボルテゾミブの強化された可溶化に媒介されたポリプロピレンイミンとポリアミドアミンデンドリマ:熱力学と分子シミュレーションによる機構的側面の比較と評価【Powered by NICT】

Polypropyleneimine and polyamidoamine dendrimer mediated enhanced solubilization of bortezomib: Comparison and evaluation of mechanistic aspects by thermodynamics and molecular simulations

著者 (6件)： Chaudhary Sonam (Department of Pharmacy, School of Chemical Sciences and Pharmacy, Central University of Rajasthan, Bandarsindri, Ajmer, Rajasthan 305817, India) ,  Gothwal Avinash (Department of Pharmacy, School of Chemical Sciences and Pharmacy, Central University of Rajasthan, Bandarsindri, Ajmer, Rajasthan 305817, India) ,  Khan Iliyas (Department of Pharmacy, School of Chemical Sciences and Pharmacy, Central University of Rajasthan, Bandarsindri, Ajmer, Rajasthan 305817, India) ,  Srivastava Shubham (Department of Pharmacy, School of Chemical Sciences and Pharmacy, Central University of Rajasthan, Bandarsindri, Ajmer, Rajasthan 305817, India) ,  Malik Ruchi (Department of Pharmacy, School of Chemical Sciences and Pharmacy, Central University of Rajasthan, Bandarsindri, Ajmer, Rajasthan 305817, India) ,  Gupta Umesh (Department of Pharmacy, School of Chemical Sciences and Pharmacy, Central University of Rajasthan, Bandarsindri, Ajmer, Rajasthan 305817, India)
資料名： Materials Science & Engineering. C. Materials for Biological Applications  (Materials Science & Engineering. C. Materials for Biological Applications)
巻： 72  ページ： 611-619  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0574A  ISSN： 0928-4931  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ボルテゾミブ(BTZ)は,アメリカFDAにより承認された最初のプロテアソーム阻害剤は,マントル細胞リンパ腫を含む新たに診断された再発性多発性骨髄腫の治療に使用される主にである。BTZは本質的に疎水性であると市販製剤としてその最小存在の主な原因である。本研究では,設計,改善された溶解度のためのデンドリマに基づく定式化とボルテゾミブの有効性の開発と特性化を報告した。研究も同様に二種類のデンドリマのポリ(アミドアミン)デンドリマ(G4PAMAM NH_2)の第四世代とポリ(プロピレン)イミン・デンドリマー(G5PPI NH_2)の第五世代による可溶化の機構解明に焦点を当てた。BTZの水溶解度は濃度とpHに依存していたことが観察された。2mm G5PPI NH_2濃度では,ボルテゾミブ溶解度の倍の増加が水中の1152.63倍であったが,溶解度の約3426.69倍増加はpH10.0で観察された(p<0.05)。G4PAMAM NH_2デンドリマよりも疎水性内部を有しているために,薬剤の溶解度はG5PPI NH_2デンドリマと大きく増加した。G5PPI NH_2複合体からのBTZの放出はG4PAMAM NH_2よりも比較的遅かった。データの熱力学的取扱いは,デンドリマ薬物複合体はΔGの値を持つすべてのpHで安定で常に負であることを証明した。実験によれば,分子シミュレーション研究とSchroedingerソフトウェアによりRMSDと分子間水素結合を計算することにより証明した。PPIデンドリマは静電相互作用によりPAMAMデンドリマよりも効果的に薬物を溶解することができると結論した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *デンドリマ ,  疎水性 ,  *熱力学 ,  キャラクタリゼーション ,  再発 ,  *可溶化 ,  溶解度 ,  多発性骨髄腫 ,  静電相互作用 ,  分子間水素結合
準シソーラス用語： *PAMAMデンドリマ ,  水溶解度 ,  マントル細胞リンパ腫 ,  *分子シミュレーション ,  *ポリプロピレンイミン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： PPI ,  PAMAM ,  デンドリマ ,  Solubilization ,  熱力学

分類 (2件)： 医用素材  (GA05040H) ,  固形製剤  (GY02030V)

タイトルに関連する用語 (8件)： ボルテゾミブ ,  強化 ,  可溶化 ,  ポリプロピレンイミン ,  ポリアミドアミンデンドリマ ,  熱力学 ,  分子シミュレーション ,  評価